拉帕替尼(泰立沙)是针对什么靶点的靶向药物

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-09-28

拉帕替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂类靶向药物,其核心作用机制是精准抑制两种与肿瘤发生发展密切相关的靶点 ——人表皮生长因子受体 2(HER2,也称 ERBB2) 和表皮生长因子受体(EGFR,也称 ERBB1) ,通过阻断这两种靶点介导的信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖、存活与转移,从而发挥抗肿瘤效果。

HER2 和 EGFR 均属于表皮生长因子受体家族,在正常细胞中参与调控细胞的生长、分化与修复;但在部分癌症中,这两种靶点会出现过度表达或异常激活,导致细胞不受控制地增殖,进而形成肿瘤。拉帕替尼通过与这两种靶点的胞内激酶结构域结合,阻止其磷酸化激活,从源头切断下游信号传导,减少肿瘤细胞获取生长信号的途径,同时还能诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成,进一步遏制肿瘤进展。

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在临床应用中,拉帕替尼主要用于治疗 HER2 阳性的癌症类型,其中最常见的是 HER2 阳性晚期或转移性乳腺癌。由于其作用机制针对 HER2 和 EGFR 双靶点,它常与其他药物联合使用以提升疗效,例如与卡培他滨联合,用于既往接受过 HER2 靶向治疗(如曲妥珠单抗)后疾病进展的 HER2 阳性晚期乳腺癌患者;也可与来曲唑联合,用于 HER2 阳性、激素受体阳性的晚期乳腺癌患者,尤其适合无法耐受化疗或倾向于口服治疗的患者。

作为口服靶向药,拉帕替尼的给药方式相对便捷,能提高患者治疗的依从性,但使用时需在医生指导下进行,医生会根据患者的 HER2 表达状态、病情阶段、身体状况等综合评估用药适用性,同时监测可能出现的不良反应,确保治疗的安全性与有效性。

参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html


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