为什么一般不建议服用恩扎卢胺/恩杂鲁胺(安可坦)?

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-10-17

恩扎卢胺是一种新型口服雄激素受体抑制剂,通过阻断雄激素与受体的结合、抑制受体向细胞核转运及诱导肿瘤细胞凋亡,形成多靶点抗肿瘤机制,主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)及非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。尽管其疗效显著,但临床应用中需严格评估禁忌症与潜在风险,以下从药物特性、适用人群及副作用管理三方面阐述其使用限制。

首先,药物成分过敏是绝对禁忌。若患者对恩扎卢胺或胶囊外壳成分(如聚乙二醇、二氧化钛)存在过敏史,服用后可能引发喉头水肿、呼吸困难、全身性皮疹等严重过敏反应,甚至危及生命。此类患者需立即停药并接受抗过敏治疗,因此用药前必须详细询问过敏史。

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其次,妊娠与哺乳期女性禁用。恩扎卢胺可能通过胎盘屏障影响胎儿发育,导致胚胎畸形或流产风险增加;同时,药物是否经乳汁分泌尚不明确,但动物实验显示其可能对婴儿神经系统造成损害。因此,育龄期女性治疗期间及停药后3个月内需采取有效避孕措施,哺乳期妇女应暂停哺乳。

再者,特殊疾病状态需谨慎评估。重度肝功能损害患者因药物代谢能力下降,易导致恩扎卢胺在体内蓄积,增加肝毒性风险(如转氨酶升高、黄疸);有癫痫病史或脑损伤患者,因药物可能穿透血脑屏障结合GABAα受体,诱发癫痫发作(发生率约1%);心血管疾病患者需监测血压波动,部分病例出现心悸、心律不齐甚至心力衰竭。

此外,药物相互作用风险不容忽视。恩扎卢胺与华法林联用可能增强抗凝效果,导致出血倾向;与卡马西平等抗癫痫药合用可能降低后者血药浓度,诱发癫痫复发。因此,用药前需全面梳理患者正在使用的处方药、非处方药及保健品。

最后,儿童与青少年安全性未确立。目前尚无18岁以下患者使用恩扎卢胺的临床研究数据,其骨骼发育、内分泌系统及长期肿瘤风险均不明确,故此类人群禁用。

综上,恩扎卢胺虽为前列腺癌治疗的重要手段,但其使用需严格遵循禁忌症筛查、个体化评估及全程监测原则,以确保治疗安全与疗效平衡。如果患者有这种药物更多问题,请咨询您的主治医生进行了解。

参考资料:https://www.xtandi.com/

 


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