艾拉司群（Elacestrant）完整版药品说明书

【药品基本信息】
通用名称：艾拉司群
英文名称：Elacestrant
商品名称：Orserdu

【适应症】
艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），适用于治疗绝经后女性或成年男性患者的ER+（雌激素受体阳性）和HER2-（人表皮生长因子受体2阴性）晚期或转移性乳腺癌。具体适应人群为既往接受过至少一种内分泌治疗后疾病进展，且肿瘤组织检测显示存在ESR1突变的患者。

该药物通过阻断雌激素受体信号通路并诱导受体降解，抑制肿瘤细胞生长，尤其对内分泌治疗耐药或ESR1突变的乳腺癌具有明确疗效。临床使用前需通过基因检测确认ESR1突变状态，并由专业医师评估用药指征。

【用法用量】
艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，需与食物同服以增强药物吸收。患者应整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开药片。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。若漏服一次剂量，应在当天尽快补服；若已接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，不可双倍剂量服用。对于出现严重不良反应的患者，医生可能调整剂量或暂停用药。治疗期间需定期监测疗效及安全性指标。

【药理作用】
艾拉司群通过选择性结合雌激素受体并诱导其降解，阻断雌激素介导的肿瘤细胞增殖信号。与传统SERD类药物相比，其口服生物利用度更高，且对ESR1突变型受体具有强效抑制作用。临床前研究显示，艾拉司群可显著抑制ESR1突变肿瘤细胞的生长，并克服内分泌治疗耐药性。III期临床试验表明，与标准内分泌治疗相比，艾拉司群可延长患者无进展生存期，尤其对携带ESR1突变的患者获益更明显。

【不良反应】
艾拉司群治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.消化系统反应：恶心、呕吐、食欲下降、便秘或腹泻

2.骨骼肌肉反应：关节痛、肌痛、骨折风险增加

3.血液系统反应：中性粒细胞减少、贫血

4.全身性反应：疲劳、发热、水肿

5.代谢异常：血脂升高、体重增加

6.皮肤反应：皮疹、脱发
其中，中性粒细胞减少和骨折需特别关注。约15%的患者可能出现3级及以上中性粒细胞减少，治疗期间需定期监测血常规。对于有骨质疏松风险的患者，建议补充钙和维生素D，并评估骨密度。

【药物相互作用】
艾拉司群与某些药物可能产生相互作用：

1.强效CYP3A4抑制剂（如利福平、卡马西平）可能降低艾拉司群血药浓度，需避免联用；

2.强效CYP3A4诱导剂（如酮康唑、伊曲康唑）可能增加药物毒性，需调整剂量；

3.抗凝药（如华法林）联用可能增加出血风险，需密切监测凝血指标；

4.口服避孕药可能因药物相互作用降低避孕效果，育龄期女性需采用其他避孕方式；
5.患者在用药期间如需联用其他药物，应提前咨询医师或药师。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻度肝功能损害无需调整剂量；中重度肝功能损害患者慎用；

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害无需调整剂量；重度肾功能损害患者需监测不良反应；

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测；

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，禁用；

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后3个月内应采取有效避孕措施；

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
艾拉司群应储存在25°C以下的干燥环境中，短期可允许15-30°C波动，避免阳光直射和潮湿。药品需保存在原包装中，防止儿童误取。过期药品应按照当地规定妥善处理。

【注意事项】

1.治疗前需确认ESR1突变状态，非突变患者疗效可能受限；

2.治疗期间定期监测血常规、肝功能、骨密度和血脂；

3.出现严重中性粒细胞减少或发热时，需暂停用药并给予支持治疗；

4.避免突然停药，需在医师指导下调整剂量；

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施，男性患者治疗期间及停药后6个月内避免生育；

6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药；

艾拉司群作为首个口服选择性雌激素受体降解剂，为ESR1突变型晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应密切配合医师的监测计划，及时报告不适症状，以获得最佳疗效。

参考链接：https://www.drugs.com