卡博替尼(Cabozantinib)属于第几代靶向药

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-10-22

卡博替尼是第三代靶向药物,作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制通过同时抑制MET、VEGFR2及RET等多个关键信号通路,阻断肿瘤细胞增殖、转移及血管生成,从而发挥广谱抗癌效应。相较于第一代和第二代靶向药物,卡博替尼具有更广泛的抑制谱和更高的抗肿瘤活性,成为多种实体瘤治疗的核心药物之一。

胶囊剂型主要用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)。这类患者通常无法通过手术切除肿瘤,或癌症已扩散至身体其他部位。卡博替尼通过抑制肿瘤生长信号和新生血管形成,有效控制病情进展,延长生存期。

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片剂剂型的适应症更为广泛:

晚期肾细胞癌(RCC):作为单药或联合纳武单抗(Nivolumab)的一线治疗方案,尤其适用于既往抗血管生成治疗失败的患者。其通过多靶点抑制,显著降低肿瘤负荷,改善患者预后。

晚期肝细胞癌(HCC):针对曾接受索拉非尼治疗的患者,卡博替尼可延长生存期,降低死亡风险。研究显示,其客观有效率约5%,中位生存期显著提升。

局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC):适用于12岁及以上患者,在VEGFR靶向治疗进展后,且对放射性碘难治或不适合放射性碘治疗的情况下,卡博替尼可显著改善无进展生存期。

卡博替尼的独特优势在于其“广谱抗癌”特性,尤其对骨转移的控制效果突出。然而,用药期间需严格监测肝功能、血压及出血风险,并遵循剂量调整原则。例如,肝功能异常或合并使用CYP3A4抑制剂时,需降低剂量以避免毒性累积。

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib


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