奈拉替尼/来那替尼(贺俪安)药品说明书内容

奈拉替尼是一种口服的不可逆泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，由美国Puma Biotechnology公司研发，主要用于HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗及晚期或转移性乳腺癌的治疗。

药物基本信息

奈拉替尼为红色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻“W104”，另一面平滑，除去包衣后显白色至淡黄色。其化学名称为(E)-N-{4-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基}-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺马来酸盐，分子式为C30H29ClN6O3·C4H4O4，分子量673.11。

适应症与用法用量

奈拉替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。同时，它也可联合卡培他滨用于已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。推荐剂量为每日一次口服240mg（6片），随餐服用，连续用药一年。患者应整片吞服奈拉替尼，不得咀嚼、压碎或劈开。若漏服，不得补服，应按每日剂量于次日重新服用。

不良反应与处理

奈拉替尼最常见的不良反应为腹泻，其他常见反应包括恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、胃炎、食欲减退、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT增加、指甲疾病、干皮肤、腹胀、体重减轻和泌尿道感染等。为预防严重腹泻，推荐在治疗的前2个周期（56天）期间给予止泻药预防，并应在首剂奈拉替尼给药时开始。若发生3级/4级腹泻或任何等级的出现并发症（脱水、发热、中性粒细胞减少症）的腹泻，应根据临床指征行粪便培养，以排除感染性因素，并考虑中断奈拉替尼给药或减少剂量。

特殊人群用药

重度肝脏损害患者（Child Pugh C级）起始剂量需减至80mg，轻中度肝脏损害患者（Child Pugh A或B级）无需调整剂量。妊娠期女性禁用奈拉替尼，男性患者治疗期间及停药后3个月内需采取有效避孕措施。

药物相互作用

奈拉替尼与质子泵抑制剂（PPI）联用可能降低血药浓度，需避免同时使用；与H2受体拮抗剂联用时，需在下一剂H2受体拮抗剂给药前至少2小时或在H2受体拮抗剂给药后10小时服用奈拉替尼；与抗酸药联用时，需在抗酸药给药3小时后方可给予奈拉替尼。

注意事项

治疗期间需定期监测肝功能，前3个月每月1次，之后每3个月1次。若发生需要静脉输液治疗的≥3级腹泻或任何肝脏毒性的体征或症状，如疲乏加重、恶心、呕吐、右上腹疼痛或压痛、发热、皮疹或嗜酸粒细胞增多，应立即评估肝功能变化。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Neratinib