厄达替尼的作用机制是什么

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-10-31

 厄达替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制主要通过靶向抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1至4的激酶活性实现。FGFR是一类参与细胞生长、分化、存活和迁移的受体酪氨酸激酶,在多种癌症中(尤其是尿路上皮癌)常因基因突变导致持续激活,驱动肿瘤细胞无控制增殖。厄达替尼通过占据FGFR的ATP结合位点,阻断ATP与受体的结合,从而抑制受体磷酸化过程,切断肿瘤细胞的生长信号传导。此外,它还可抑制肿瘤血管生成,阻断肿瘤营养供应,进一步抑制肿瘤扩散。

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