洛拉替尼/劳拉替尼（博瑞纳）的详细说明书内容有哪些

洛拉替尼是由辉瑞公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗由异常间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因引起的成人非小细胞肺癌（NSCLC）设计，尤其适用于已扩散至身体其他部位的局部晚期或转移性病例。该药物通过抑制ALK基因融合产生的异常蛋白，阻断肿瘤细胞生长信号传导，同时因其独特的大环酰胺结构，可有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有显著控制效果。

适应症与用药前提
洛拉替尼适用于经国家药品监督管理局批准的检测方法确认存在ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。用药前需通过基因检测明确ALK阳性状态，确保治疗靶向性。

用法用量
推荐剂量为每日一次口服100mg，可与食物同服或空腹服用。药片需整片吞服，不可咀嚼、掰碎或溶解，若药片出现破损、裂纹等异常情况则禁止服用。为维持血药浓度稳定，建议每日固定时间用药。若漏服且距下次给药时间超过4小时，可补服单次剂量；若发生呕吐，无需追加剂量，按原计划服用下一剂即可。
针对严重肾损害患者（肌酐清除率低于30mL/min），剂量需调整为每日一次口服75mg，其他肾功能状态患者无需调整。轻度肝损害患者（总胆红素≤正常值上限伴AST升高，或总胆红素1-1.5倍正常值上限）无需调整剂量，但中度至重度肝损害患者的推荐剂量尚未明确。

不良反应与剂量调整
用药期间可能出现中枢神经系统影响（如认知障碍、情绪波动、言语困难等）、高脂血症（胆固醇及甘油三酯升高）、间质性肺病/肺炎、房室传导阻滞、高血压、高血糖等不良反应。若出现1-2级症状，可暂停用药直至恢复至基线水平，恢复后以相同剂量或降低一个剂量水平继续治疗；3级及以上症状需降低剂量或永久停药。具体调整方案为：首次降低剂量至每日75mg，第二次降低至每日50mg，若仍无法耐受则永久停药。

药物相互作用禁忌
洛拉替尼禁止与强效CYP3A诱导剂（如利福平）联用，可能引发严重肝脏毒性；避免与中效CYP3A诱导剂或强效CYP3A抑制剂合用，若无法避免需调整剂量。用药期间应避免食用西柚、杨桃等可能影响代谢的水果。

特殊人群用药指导
具有生殖潜能的女性应在治疗期间及停药后至少6个月内使用有效非激素避孕措施，男性患者应在治疗期间及停药后至少3个月内采取避孕措施。妊娠期女性用药可能造成胎儿伤害，哺乳期女性用药期间应暂停哺乳。

参考链接：https://www.lorbrena.com/