服用非唑奈坦(fezolinetant)有哪些注意事项?

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-11-20

非唑奈坦Fezolinetant)作为首个获批用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)的非激素疗法药物,通过阻断大脑温度控制中心的神经激肽B,恢复雌激素与神经激肽B的平衡,从而降低潮热频率和强度。然而,其使用过程中需严格遵循多项注意事项,以确保用药安全。

在开始非唑奈坦治疗前,必须进行全面的肝功能评估,包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)及总胆红素检测。若ALT或AST浓度达到或超过正常值上限(ULN)的两倍,或总胆红素水平异常升高,则禁止使用该药物。治疗期间需定期监测肝功能,建议在开始治疗后3个月、6个月和9个月进行随访检查,若出现恶心、呕吐、皮肤或眼睛发黄等肝损伤症状,应立即就医并调整用药方案。

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非唑奈坦禁用于已知肝硬化患者及重度肾功能损害(eGFR<30 mL/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR<15 mL/min/1.73m²)患者。对于轻度(eGFR 60-90 mL/min/1.73m²)或中度(eGFR 30-60 mL/min/1.73m²)肾功能损害患者,虽无需调整剂量,但需密切观察不良反应。此外,该药物可能通过乳汁分泌,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳,以避免对婴儿造成潜在影响。

药物相互作用方面,非唑奈坦是CYP1A2酶的底物,与氟伏沙明、环丙沙星等CYP1A2抑制剂合用可能显著升高其血药浓度,增加肝损伤风险。因此,用药期间需避免同时使用此类药物,若必须联合治疗,应在医生指导下调整用药方案。

非唑奈坦的常见不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛及肝转氨酶升高,多数症状为轻度至中度且可逆。若出现严重头痛、持续呕吐、黄疸或尿液颜色加深等异常表现,需立即停药并就医。用药期间应保持规律作息,避免饮酒或食用可能加重肝脏负担的食物,以降低不良反应发生风险。

特殊人群用药需格外谨慎。孕妇使用非唑奈坦的安全性尚未明确,妊娠期女性应避免使用;18岁以下人群的疗效和安全性数据不足,儿童及青少年禁用;老年女性用药时需评估肝肾功能,虽无需调整剂量,但需加强监测。此外,该药物可能影响中枢神经系统功能,用药期间应避免驾驶或操作精密仪器。

非唑奈坦需整片吞服,不可咀嚼或压碎,每日固定时间服用以维持稳定血药浓度。若漏服且距下次用药不足12小时,应跳过漏服剂量;若超过12小时,则需尽快补服并恢复常规用药时间。储存时需置于20-25℃环境中,允许短期波动至15-30℃,避免阳光直射或潮湿环境。

参考资料:https://www.veozah.com/



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