图卡替尼的作用机制是什么

图卡替尼的作用机制基于其高度选择性地抑制HER2酪氨酸激酶活性。该药物通过不可逆方式与HER2受体胞内区的ATP结合位点共价结合，阻断受体自磷酸化和下游信号传导。图卡替尼对HER2的抑制效力显著高于EGFR，这种选择性使其在有效抑制肿瘤生长的同时减少皮肤毒性等副作用。此外，图卡替尼具有优越的血脑屏障穿透能力，能在脑组织中达到治疗浓度，这对控制脑转移至关重要。临床前研究显示，图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用可产生协同抗肿瘤效应，可能通过互补的作用机制更全面地阻断HER2信号通路。这种联合策略还能延缓耐药性的发生，延长治疗获益时间。

参考资料：https://www.tukysa.com/