依维莫司（飞尼妥）药品说明书详解

依维莫司（飞尼妥）是一种口服的mTOR抑制剂，通过抑制细胞内mTOR信号通路，阻断肿瘤细胞的生长、增殖及血管生成，同时调节免疫反应。其适应症覆盖多种实体瘤及结节性硬化症（TSC）相关疾病，具体如下：

一、适应症

激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌
适用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，与依西美坦联合治疗晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的绝经后妇女。通过抑制mTOR通路，增强内分泌治疗效果，延缓疾病进展。

神经内分泌肿瘤（NET）

胰腺神经内分泌瘤（PNET）：用于不可切除、局部晚期或转移性进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。

胃肠或肺源神经内分泌瘤：针对进展性、高分化、非功能性胃肠（GI）或肺源性疾病，且无法手术切除的成年患者。
使用限制：不适用于功能性类癌患者。

肾细胞癌
用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成年患者，通过抑制肿瘤血管生成和细胞增殖，延长生存期。

结节性硬化症（TSC）相关疾病

肾血管平滑肌脂肪瘤：适用于无需立即手术的TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤成年患者，可缩小肿瘤体积并降低出血风险。

室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）：用于1岁及以上TSC患者中需治疗干预但无法根治性切除的SEGA，通过减少肿瘤体积缓解症状。

部分发作性癫痫：辅助治疗2岁及以上TSC相关部分发作性癫痫，降低癫痫发作频率。

二、用法用量

常规剂量

乳腺癌、神经内分泌肿瘤、肾细胞癌、TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤：推荐剂量为10mg，每日一次，口服，可与食物同服或不同服。

TSC相关SEGA：推荐起始剂量为4.5mg/m²，每日一次，根据体表面积调整剂量，维持血药浓度在5-15ng/mL之间。

TSC相关部分发作性癫痫：推荐起始剂量为5mg/m²，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性，同样需维持血药浓度在5-15ng/mL之间。

剂量调整

肝功能受损：轻度肝功能受损无需调整剂量；中度肝功能受损（Child-Pugh B级）减量至5mg/日；重度肝功能受损（Child-Pugh C级）需谨慎使用，必要时减量至2.5mg/日。

药物相互作用：合并使用中度CYP3A4抑制剂或P-糖蛋白抑制剂（如红霉素、氟康唑）时，减量至2.5mg/日；若耐受可增至5mg/日。合并强效CYP3A4诱导剂（如利福平）时，增量至20mg/日。

特殊人群：儿童患者需根据体表面积计算剂量，老年人无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

三、注意事项

不良反应监测：常见不良反应包括口腔炎、感染、疲劳、咳嗽、腹泻等。需定期监测血常规、肝肾功能、血糖及血脂，及时处理异常。

感染风险：依维莫司可能增加感染风险，治疗期间应避免接种活疫苗，避免与接种活疫苗者密切接触。

伤口愈合：可能延迟伤口愈合，围手术期需慎用。

药物相互作用：避免与CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）或强效诱导剂（如利福平）合用，必要时调整剂量。

特殊人群：妊娠期妇女禁用，哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。有生育需求的患者需采取有效避孕措施。

四、禁忌症
对依维莫司或其他雷帕霉素衍生物过敏者禁用。

参考资料：https://www.drugs.com/afinitor.html