博舒替尼(Bosutinib)是几代药

博舒替尼是一种有效的双重SRC/ABL激酶抑制剂，已被批准用于对既往治疗耐药和/或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病(CML)成年患者。伊马替尼是第一代酪氨酸激酶抑制剂，也是治疗慢性粒细胞白血病患者最经典的药物，博舒替尼是第二代酪氨酸抑制剂。

在多国III期研究中，536例新诊断慢性期CML患者被随机1:1分配接受400 mg博舒替尼每日一次(n = 268)或伊马替尼(n = 268)。按照方案，在费城染色体阳性且具有典型(e13a2/e14a2)转录物的患者中评估疗效(博舒替尼，n = 246伊马替尼，n = 241)。费城染色体阴性/ BCR-ABL1阳性的患者以及费城染色体未知和/或非典型BCR-ABL1转录本类型的患者被排除在该人群之外。结果在12个月(主要终点)时，博舒替尼组的主要分子反应(MMR)率显著高于伊马替尼组(分别为47.2%比36.9%；P = .02)，12个月的完全细胞遗传学反应(CCyR)率(分别为77.2%和66.4%；P = .0075)。博舒替尼的累积发病率是有利的(MMR:危险比为1.34；P = .0173CCyR:危害比，1.38；P < .001)，响应时间更早。接受博舒替尼治疗的4名患者(1.6%)和接受伊马替尼治疗的6名患者(2.5%)出现疾病进展至加速/急变期。在接受治疗的患者中，22.0%接受博舒替尼治疗的患者和26.8%接受伊马替尼治疗的患者停止治疗，最常见的原因是药物相关毒性(分别为12.7%和8.7%)。使用博舒替尼时，3级以上腹泻(7.8%比0.8%)以及ALT (19.0%比1.5%)和AST (9.7%比1.9%)水平升高更常见。心脏和血管毒性不常见。结论接受博舒替尼治疗的患者MMR和CCyR发生率明显高于接受伊马替尼治疗的患者，且起效更快与已知的安全性相一致，博舒替尼的胃肠道事件和转氨酶升高更为常见。结果表明博舒替尼可能是慢性期CML的有效一线治疗药物。

目前博舒替尼没有在国内上市，有需要的患者可以从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解，欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒；规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药，印度Mylan生产的博舒替尼，规格为500mg*30片的价格是1550元一盒；规格为100mg*120片的价格是1800元一盒；规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。