贝组替凡（维利瑞）药品说明书详细内容解读

【药品基本信息】
通用名称：贝组替凡
英文名称：Belzutifan
商品名称：维利瑞

【适应症】
贝组替凡是一种HIF-2α抑制剂，适用于治疗与VHL（希佩尔-林道病）相关的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统血管母细胞瘤（CNS-HB）和胰腺神经内分泌瘤（pNET）。这些疾病通常与VHL基因突变有关，导致体内异常血管生成和肿瘤形成。贝组替凡通过抑制HIF-2α（缺氧诱导因子-2α）的活性，阻断肿瘤细胞的生长和血管生成信号，从而控制病情进展。

【用法用量】
贝组替凡的推荐用法为口服，每日一次，每次120mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整片吞服，可与食物同服或单独服用，以确保药物吸收的稳定性。

【药理作用】
贝组替凡通过特异性结合并抑制HIF-2α的活性，阻断其与下游靶基因的结合，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成。HIF-2α在缺氧条件下被激活，促进肿瘤细胞适应缺氧环境并维持生长。贝组替凡的干预可有效削弱这一过程，为肿瘤治疗提供新的靶点。

【不良反应】
贝组替凡治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.贫血：表现为乏力、头晕、面色苍白等。

2.高血压：通常在治疗早期发生，需定期监测血压。

3.头痛：可能为轻度至中度，可通过对症治疗缓解。

4.恶心：可能伴随食欲减退，建议分次少量进食。

5.疲劳：日常活动能力下降，需注意休息和营养支持。

6.肝功能异常：表现为转氨酶升高，需定期监测肝功能。

其中，严重肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
贝组替凡与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂可能显著增加贝组替凡的血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂可能降低贝组替凡的血药浓度。

3.胃酸抑制剂可能减少贝组替凡的吸收。

4.可能延长QT间期的药物合用时需谨慎。
患者在服用贝组替凡期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：需根据肝功能损害程度调整剂量或禁用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
贝组替凡应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前至少一段时间应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

贝组替凡作为HIF-2α抑制剂，为VHL相关肿瘤患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

参考资料：https://www.welireg.com/