氘可来昔替尼(德卡伐替尼)的药理作用机制解析
作者:药纷享医学部包包
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发布时间:2025-12-09
氘可来昔替尼/德卡伐替尼(deucravacitinib)是一种用于治疗适合接受全身治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病的药物。它在银屑病的治疗中展现出独特的作用机制,为患者提供了一种新的治疗选择。
从分子层面来看,氘可来昔替尼属于酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂。TYK2是Janus激酶(JAK)家族的一员,该家族在细胞的信号传导过程中扮演着关键角色。在银屑病的发病机制中,多种细胞因子通过激活JAK-STAT信号通路,引发炎症反应和皮肤细胞的异常增殖。而TYK2作为这一信号通路中的重要环节,其过度激活与银屑病的发生发展密切相关。
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氘可来昔替尼通过与TYK2的调节结构域精准结合,稳定酶的调节和催化结构域之间的抑制性相互作用。这种结合方式使得受体介导的TYK2激活及其下游的信号转导和转录激活物(STAT)激活发生变构抑制。简单来说,它能够选择性地抑制TYK2的活性,从而阻断相关细胞因子的信号传导,减少炎症细胞的浸润和炎症因子的释放,进而缓解银屑病的症状。
与其他JAK抑制剂不同,氘可来昔替尼对TYK2的选择性较高,这有助于减少对其他JAK家族成员的抑制,降低因广泛抑制JAK信号通路而可能引发的不良反应风险。它在发挥治疗作用的同时,尽可能地维持了机体正常的生理功能。
氘可来昔替尼的这种独特药理作用机制,使其在银屑病治疗领域具有潜在的应用价值,为改善患者的生活质量和疾病预后提供了新的可能。随着对其研究的不断深入,有望进一步优化其在临床中的应用。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB16650
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