奈拉替尼的主要作用机制是什么?

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-12-15

奈拉替尼的作用机制基于其不可逆地抑制表皮生长因子受体家族的多个成员。它与HER1、HER2和HER4受体的细胞内酪氨酸激酶结构域共价结合,从而永久性地阻断这些受体的信号传导通路。这种不可逆的结合方式使其抑制作用更持久和有效。奈拉替尼能够抑制HER2同源二聚体和异源二聚体的形成,从而阻断下游的PI3K/AKT和MAPK等关键信号通路,最终抑制肿瘤细胞的增殖、存活和转移。这种多靶点抑制作用有助于克服由其他HER2靶向药物引起的某些耐药机制,为HER2阳性乳腺癌患者提供新的治疗选择。

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Neratinib


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