吗替麦考酚酯代谢过程

吗替麦考酚酯可在静脉输注期间系统测量；然而，在停止输注或口服给药约5分钟后，吗替麦考酚酯浓度低于定量限制(0.4 mcg/mL)。口服给药后发生全身前代谢。MPA主要由葡萄糖醛基转移酶代谢生成MPAG, MPAG没有药理活性。在体内，MPAG在肠肝再循环过程中转化为MPA。在健康受试者口服吗替麦考酚酯后，还可在尿液中恢复以下2-羟乙基-吗啉部分的代谢物:N-(2-羧甲基)-吗啉，N-(2-羟乙基)-吗啉和N-(2-羟乙基)-吗啉的N-氧化物。由于MPAG/MPA的肠肝再循环，通常在给药后6 ~ 12小时观察到血浆MPA浓度-时间曲线的次峰。