拉帕替尼的作用机制是什么
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2026-01-04
拉帕替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制是双重的。它能够可逆性地抑制表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体2的细胞内酪氨酸激酶结构域。在HER2阳性乳腺癌细胞中,HER2信号通路往往过度激活,驱动肿瘤细胞的异常增殖和转移。拉帕替尼通过穿透细胞膜,与受体内部的ATP结合位点竞争性结合,从而阻断其自身磷酸化及下游信号传导,包括MAPK和PI3K/AKT通路。这种抑制作用最终导致肿瘤细胞周期停滞并诱导其凋亡,达到控制肿瘤生长的目的。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html
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