塞瑞替尼被用于治疗什么疾病?
作者:药纷享医学部赵平
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发布时间:2023-01-03
塞瑞替尼是一种口服激酶抑制剂,市场以印刷硬明胶胶囊的形式提供,含有150 mg的ceritinib和以下非活性成分:胶体二氧化硅、硬明胶胶囊壳、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。胶囊壳由FD&C蓝# 2、明胶和二氧化钛组成。临床中该药物目前被批准用于治疗什么疾病呢?
塞瑞替尼(ceritinib)是一种用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,这种肺癌已经扩散(转移),其肿瘤的间变性淋巴瘤激酶(ALK)检测呈阳性。ALK基因提供了制造一种称为ALK受体酪氨酸激酶的蛋白质的代码,该基因的突变在大约5%的肺癌中被发现,其中包括30%的年龄小于40岁的肺癌患者。ALK基因的突变最初是在淋巴瘤患者中发现的,但许多被诊断为ALK阳性的癌症现在也在非小细胞肺癌患者中发现。ALK基因在神经系统和肠道的发育中起着重要作用。它在出生前被关闭,但在一些人身上,该基因后来又被打开并与其他基因融合,如EML4,这导致ALK重排或融合,从而导致ALK阳性癌症。塞瑞替尼作为一种癌症药物,可以抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖,临床效果显著。据了解,塞瑞替尼国内国外都有所上市,患者可以自行选择。
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