奥格列汀(Omarigliptin)是什么药

在现代糖尿病的治疗药物库中，奥格列汀（Omarigliptin，商品名为MARIZEV）是一种为患者提供了独特便利性的口服降糖药。它主要被用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。了解这种药物是什么，关键在于认识其所属的药物类别、它如何在体内发挥作用，以及它最显著的特点——超长的作用时间。

从药理学分类上讲，奥格列汀属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。这是一类相对较新的降糖药物，其作用并非直接作用于胰岛细胞强制其分泌胰岛素，而是通过一种更为精细的调节方式，来帮助身体恢复对血糖的自主管理。人体在进食后，肠道会自然分泌一类名为肠促胰素的激素，其中最著名的是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）。这种激素扮演着“血糖信使”的角色：它能聪明地根据血糖水平的高低，促进胰腺分泌适量的胰岛素来降低血糖，同时抑制另一种会使血糖升高的激素——胰高血糖素的分泌。然而，在2型糖尿病患者体内，自身分泌的GLP-1会迅速被一种叫做DPP-4的酶分解而失效，导致这种有益的调节作用大打折扣。

奥格列汀的作用，就是高效且选择性地抑制DPP-4酶的活性。服下后，它能阻止DPP-4酶过快地去分解人体自身产生的GLP-1。这样一来，GLP-1在血液中停留和发挥作用的时间就得以延长。其结果是，在餐后血糖升高时，身体能更充分、更持久地利用自身分泌的GLP-1来促进胰岛素释放并抑制胰高血糖素，从而平缓地降低血糖。这个作用机制有一个重要的安全特性，即它是“葡萄糖依赖性”的，也就是说，它促胰岛素分泌的作用只有在血糖升高时才明显，当血糖正常或偏低时则作用微弱，这使其单独使用时引发低血糖的风险较低。

奥格列汀最引人注目的特点在于其服药频率。得益于其分子结构带来的超长药效，它成为全球首个获准上市的每周一次口服DPP-4抑制剂。标准成人剂量为每周一次，每次一片（25毫克）。对于有严重肾功能不全的患者，医生通常会建议将剂量减半至每周一次12.5毫克，以确保安全。这种每周一次的给药方案，极大地简化了患者的用药管理，有助于提高长期治疗的依从性，对于需要同时服用多种药物的慢性病患者而言，这个优点尤为突出。总而言之，奥格列汀是一种通过巧妙延长人体自身降糖激素作用来平稳控制血糖的每周一次口服药，为2型糖尿病患者的日常管理提供了新的便捷选择。

参考资料：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21114598/