特泊替尼（拓得康）有哪些作用与功效

特泊替尼是一种高选择性口服MET抑制剂，通过抑制MET受体酪氨酸激酶的活性，阻断下游信号通路传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和存活。其适应症明确针对携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，无论初治或经治均可使用，为这类传统治疗手段有限的患者提供了新的治疗选择。

一、核心作用与功效

精准抑制MET信号通路
MET基因外显子14跳跃突变会导致MET受体持续激活，驱动肿瘤生长。特泊替尼通过特异性结合MET受体的ATP结合位点，阻断其磷酸化及下游信号传导（如RAS-MAPK、PI3K-AKT通路），从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡。

控制肿瘤进展与转移
临床应用中，特泊替尼可显著缩小肿瘤体积，延缓疾病进展速度。对于已发生脑转移或骨转移的患者，其透过血脑屏障的能力可帮助控制颅内病灶，缓解因转移引起的头痛、肢体无力等症状。

改善患者生存质量
相比传统化疗，特泊替尼的靶向性更强，对正常细胞的损伤较小，因此可减少恶心、呕吐、脱发等副作用。患者用药期间体能状态改善，能够维持日常活动能力，部分患者甚至可重返工作岗位。

延长无进展生存期
对于MET外显子14跳跃突变患者，特泊替尼可提供长期疾病控制，延缓耐药发生。部分患者用药后无进展生存期（PFS）超过1年，显著优于传统治疗手段。

二、适应症与用药规范

适应症：仅限携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、局部晚期或转移性NSCLC患者，需通过基因检测确认突变状态。

用法用量：每日一次，每次450mg（两片225mg片剂），需与食物同服以减少胃肠道刺激。治疗需持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应（如肝损伤、间质性肺病）。

用药调整：若出现3级以上不良反应，需暂停用药并调整剂量至300mg/日；若仍不耐受，可进一步减量至250mg/日或停药。

三、安全性与副作用管理

特泊替尼的常见副作用包括外周水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高，多为轻中度（1-2级），可通过支持治疗缓解。需重点监测：

肝毒性：用药前及每月检测肝功能，若转氨酶升高需暂停用药并保肝治疗。

间质性肺病：出现咳嗽、呼吸困难等症状时需立即停药并排查肺纤维化。

光敏反应：用药期间需避免长时间日光暴露，外出时使用防晒霜及防护衣物。

总之，特泊替尼作为MET基因突变NSCLC的靶向治疗药物，通过精准抑制肿瘤驱动基因，为患者提供了疗效显著且安全性可控的治疗选择。其适应症严格限定于特定突变人群，用药需规范监测副作用，以确保治疗获益最大化。

关键词标签：特泊替尼、拓得康、MET外显子14跳跃突变、非小细胞肺癌、适应症、用法用量、副作用管理

参考链接：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-tepotinib-metastatic-non-small-cell-lung-cancer