塞普替尼/塞尔帕替尼(睿妥)胶囊详细说明书内容有啥

【药品基本信息】
通用名称：塞普替尼/塞尔帕替尼
英文名称：Selpercatinib
商品名称：睿妥

【适应症】
塞普替尼是一种高选择性RET受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于以下患者人群：

1.RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：用于治疗局部晚期或转移性NSCLC的成年患者，需通过FDA批准的检测方法确认存在RET基因融合。

2.RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于12岁及以上晚期或转移性MTC患者，需检测到RET基因突变且需全身治疗。

3.RET融合阳性甲状腺癌（TC）：适用于12岁及以上放射性碘难治性晚期或转移性TC患者，需检测到RET基因融合且需全身治疗。

4.其他RET融合阳性实体瘤：用于局部晚期或转移性实体瘤成年患者，若既往全身治疗无效或缺乏替代方案，且检测到RET基因融合。

【用法用量】
塞普替尼的剂量根据体重调整：

1.体重＜50kg：120mg/次，每日两次（约每12小时一次）。

2.体重≥50kg：160mg/次，每日两次。
给药方式：口服，可与食物同服或空腹服用（与质子泵抑制剂联用时需空腹）。若服药后呕吐，无需补服，按原计划继续下一次给药。
疗程：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【药理作用】
塞普替尼通过抑制RET受体酪氨酸激酶的异常激活，阻断下游信号通路（如RAS-MAPK、PI3K-AKT），从而抑制肿瘤细胞增殖、迁移及血管生成。其高选择性设计可减少对其他激酶的抑制，降低脱靶毒性风险。

【不良反应】
治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.高血压：约40%患者早期发生，需定期监测血压。

2.肝功能异常：表现为转氨酶升高，需定期检测肝功能。

3.腹泻：可能伴随脱水，需及时补液。

4.电解质紊乱：如低钙、低镁血症。

5.QT间期延长：需心电图监测，尤其合并使用其他QT延长药物时。

6.出血风险：包括鼻出血、血尿等。
特别关注：严重高血压、肝损伤及QT间期延长需立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗缓解。

【药物相互作用】

1.CYP3A4强效抑制剂/诱导剂：可能显著升高或降低塞普替尼血药浓度，需调整剂量或避免联用。

2.胃酸抑制剂：如质子泵抑制剂（PPI），需空腹给药以减少吸收影响。

3.QT间期延长药物：如某些抗心律失常药，联用时需谨慎评估风险。

4.其他抗肿瘤药：需评估叠加毒性，尤其是肝毒性或骨髓抑制风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全：中度损害患者需减量，重度损害禁用。

2.肾功能不全：轻中度损害无需调整剂量，重度损害慎用。

3.老年人：65岁以上无需调整剂量。

4.儿童：12岁以下安全性和有效性未确立。

5.孕妇及哺乳期妇女：可能致胎儿畸形，治疗期间及停药后2周内需避孕；哺乳期应停止哺乳。

【储存条件】
塞普替尼需储存在30°C以下干燥环境中，避光保存，保持原包装防潮。过期药品按当地规定处理，避免儿童接触。

【注意事项】

1.治疗前评估基础血压、肝功能及甲状腺功能。

2.定期监测血压、肝功能、电解质及心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时及时补液，避免脱水。

4.手术前至少7天暂停用药，降低伤口愈合风险。

5.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

塞普替尼为RET驱动型肿瘤患者提供了精准治疗选择，其用药需严格遵循个体化评估与监测，以确保疗效与安全性平衡。患者应与医疗团队保持密切沟通，及时报告异常症状，优化治疗结局。

关键词标签：塞普替尼、塞尔帕替尼、睿妥、RET抑制剂、非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌、实体瘤、用法用量、不良反应、药物相互作用。

参考资料：http://uspl.lilly.com/retevmo/retevmo.html#pi