恩曲替尼（罗圣全）详细说明书内容包含哪些要点

【药品基本信息】

通用名称：恩曲替尼
英文名称：Entrectinib
商品名称：罗圣全

【适应症】

恩曲替尼适用于以下两类患者：

1.转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：成人患者肿瘤需为ROS1阳性，且无已知获得性耐药突变。

2.实体瘤：成人及1个月以上儿童患者需具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变；适用于转移性或手术切除可能导致严重并发症，且治疗后进展或无满意替代治疗方案的病例。

【用法用量】

1.非小细胞肺癌：成人每日口服600毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2.实体瘤（成人）：每日口服600毫克，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

3.实体瘤（儿科）：

＞1个月至＜6个月：每日一次250mg/m²；

＞6个月：剂量基于体表面积；

成人且BSA≥1.5m²：每日一次600毫克，直至疾病进展或毒性不可接受。

【药理作用】

恩曲替尼通过抑制ROS1和NTRK基因融合驱动的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路，诱导癌细胞凋亡。其独特优势在于可穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有控制作用。

【不良反应】

恩曲替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.乏力

2.味觉障碍

3.便秘

4.贫血

5.体重增加

6.认知障碍
其中，认知障碍是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测肝功能和血压，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】

恩曲替尼与某些药物可能产生相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加恩曲替尼血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低恩曲替尼血药浓度。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少恩曲替尼吸收。

4.延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎。
5.患者用药期间如需使用其他药物，应提前咨询医生或药师。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全：中度损害患者减量至200mg每日一次，重度损害患者禁用。

2.肾功能不全：轻中度损害无需调整剂量，重度损害需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上无需调整剂量。

4.儿童：1个月以上儿童按体表面积计算剂量，安全性和有效性已确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】

恩曲替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前评估基础血压和肝功能。

2.定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时及时就医，避免脱水。

4.手术前至少7天暂停用药，减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

恩曲替尼作为靶向治疗药物，为ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合实体瘤患者提供了新的治疗选择。患者需密切配合医生监测计划，及时报告不适症状，以获得最佳疗效。

关键词标签：恩曲替尼、罗圣全、Entrectinib、ROS1阳性肺癌、NTRK基因融合、靶向治疗、用法用量、不良反应、药物相互作用、特殊人群用药

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/rozlytrek