洛拉替尼/劳拉替尼(博瑞纳)属于第几代靶向药物类别

作者:药纷享医学部包包

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发布时间:2026-01-29

洛拉替尼/劳拉替尼Lorlatinib,商品名博瑞纳)ALK阳性非小细胞肺癌治疗领域的重要药物。明确其“代际”分类,对于理解其在整体治疗策略中的定位至关重要。

一、 明确的代数定位
洛拉替尼在医学上被明确归类为第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂。这一分类基于其独特的分子结构、研发时序以及关键的临床特性。

二、 核心作用机制与代际特征
作为第三代药物,洛拉替尼的设计旨在解决前代药物的主要局限性:

1.广泛的耐药覆盖:其分子结构使其对大多数已知的ALK耐药突变(包括对第一、二代药物常见的G1202R、I1171N等突变)具有强效抑制活性。

2.卓越的血脑屏障穿透能力:其设计显著增强了中枢神经系统渗透性,对于预防和治疗肺癌脑转移具有突出优势。

3.高选择性与效力:对ALK靶点具有高度选择性和更强的抑制效力。

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三、 临床治疗中的角色
基于上述特性,洛拉替尼在临床中主要扮演两个关键角色:

1.后线“克服耐药”治疗:是用于治疗既往接受过一种或多种ALK抑制剂(尤其是第一、二代药物)后出现疾病进展的患者的首选药物之一。

2.一线治疗选择:基于其卓越的疗效(尤其在控制脑转移方面),也已获批用于ALK阳性晚期NSCLC患者的一线治疗。

总的来说,洛拉替尼(博瑞纳)属于第三代ALK抑制剂。这一分类精准概括了其核心价值:能够有效克服广泛的ALK耐药突变,并强效控制脑转移病灶。理解其作为第三代药物的定位,有助于医生和患者将其置于最合理的治疗阶段,从而为ALK阳性肺癌患者制定最优的全程管理策略。

 

关键词标签:洛拉替尼,劳拉替尼,博瑞纳,Lorlatinib,第三代ALK抑制剂,肺癌靶向药,耐药突变,脑转移治疗,靶向治疗

 

参考资料:https://reference.medscape.com/drug/lorbrena-lorlatinib-1000281

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