艾拉司群（Elacestrant）的官方药品说明书内容

艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过阻断雌激素信号通路抑制肿瘤生长。2023年1月获美国FDA批准上市，成为首款针对ESR1突变乳腺癌的口服SERD药物，为传统内分泌治疗耐药的患者提供了新选择。

一、适应症与用药人群

艾拉司群适用于以下患者：

病理类型：雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌。

突变特征：携带ESR1基因突变（与内分泌治疗耐药密切相关）。

治疗背景：既往接受过至少一种内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂或CDK4/6抑制剂）后疾病进展。

适用人群：绝经后女性及成年男性患者。

二、用法用量与用药规范

标准剂量：每日一次，每次345mg（一片），与食物同服以减少胃肠道反应（如恶心、呕吐）。

服用方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开药片；若漏服超过6小时或发生呕吐，跳过该剂量，次日按原计划服用。

治疗周期：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应（如严重高脂血症、肝功能异常）。

三、剂量调整与特殊人群用药

肝功能损害：

轻度（Child-Pugh A级）：无需调整剂量。

中度（Child-Pugh B级）：减量至258mg/日（3片86mg规格）。

重度（Child-Pugh C级）：禁用。

不良反应管理：

3级或4级毒性（如严重高胆固醇血症、AST/ALT升高）：暂停用药直至恢复至1级或基线水平，随后逐级减量（首次减至258mg/日，二次减至172mg/日）；若仍无法耐受则永久停药。

药物相互作用：

避免与强效/中度CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）或诱导剂（如利福平）联用，以防血药浓度异常。

与P-gp底物（如地高辛）或BCRP底物（如瑞舒伐他汀）联用时，需监测并调整剂量。

四、注意事项与禁忌

胚胎毒性：孕妇用药可能致胎儿伤害，育龄女性及男性伴侣需在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施。

血脂监测：用药期间30%患者可能出现高胆固醇血症，27%发生高甘油三酯血症，需定期检测血脂，必要时启动降脂治疗。

禁忌症：尚无明确禁忌，但严重肝功能损害患者禁用。

总之

艾拉司群作为首款口服SERD药物，为ESR1突变的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了突破性治疗选择。其用药需严格遵循剂量调整规范，密切监测肝功能及血脂，并注意药物相互作用。通过个体化治疗策略，艾拉司群可显著延长患者无进展生存期，改善生活质量。

关键词标签：艾拉司群、Orserdu、选择性雌激素受体降解剂、ESR1突变、晚期乳腺癌、内分泌治疗耐药、用法用量、剂量调整、药物相互作用、胚胎毒性

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/217639s000lbl.pdf