瑞普替尼（奥凯乐）药品说明书包含哪些重要内容

【药品基本信息】
通用名称：瑞普替尼
英文名称：repotrectinib
商品名称：AUGTYRO，奥凯乐

【适应症】
瑞普替尼适用于治疗两类患者群体：一是患有局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者；二是12岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者，这些患者需具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，肿瘤为局部晚期或转移性，或手术切除可能导致严重并发症，且治疗后病情进展或没有令人满意的替代疗法。

【用法用量】
推荐初始剂量为每次160mg，口服，每日1次，持续服用14天。之后增加剂量至每次160mg，每日2次。可带或不带食物服用。持续用药直至病情进展或出现不可接受的毒性反应。

【药理作用】
瑞普替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制ROS1和NTRK基因融合编码的异常蛋白活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤生长和增殖。

【不良反应】
瑞普替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.神经系统反应：如头晕、头痛等。

2.消化系统反应：如恶心、呕吐、腹泻、便秘等。

3.皮肤反应：如皮疹、瘙痒等。

4.疲劳。

5.血液学反应：如贫血、白细胞减少等。

6.肝功能异常。
其中，肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测肝功能，如出现皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
瑞普替尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂可能显著增加瑞普替尼的血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂可能降低瑞普替尼的血药浓度。

3.胃酸抑制剂可能减少瑞普替尼的吸收。

4.可能延长QT间期的药物合用时需谨慎。
患者在服用瑞普替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：用药需谨慎，密切监测肝功能指标，必要时调整剂量。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量。

4.儿童：12岁以上患者可按适应症使用，12岁以下儿童安全性和有效性尚未确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
瑞普替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

瑞普替尼作为针对特定基因突变的靶向治疗药物，为相关肿瘤患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

参考资料：https://www.drugs.com/augtyro.html