特泊替尼（拓得康）药理作用是什么

特泊替尼是一种高选择性口服MET酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14跳突）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者设计。作为全球首个获批的MET抑制剂，它通过精准阻断MET信号通路，为MET突变肺癌患者提供了新的治疗选择。

药理作用机制：

精准阻断MET蛋白激活：
MET是一种受体酪氨酸激酶，正常情况下参与细胞增殖、分化和迁移的调控。当MET基因发生外显子14跳跃突变时，会导致MET受体降解受阻，在细胞表面持续聚集并被异常激活，驱动肿瘤生长和扩散。特泊替尼通过特异性结合MET激酶结构域，阻止其磷酸化激活，从而中断肿瘤细胞的增殖和迁移指令链。

双重抑制下游信号通路：
特泊替尼不仅抑制MET自身磷酸化，还阻断其下游信号分子（如PI3K-AKT、RAS-MAPK）的活化，从根本上截断肿瘤生长和存活所依赖的“营养信号”，诱导肿瘤细胞凋亡。

影响肿瘤微环境：
特泊替尼可能通过降低血管通透性等机制，破坏为肿瘤提供营养和支持的血管网络，进一步削弱肿瘤的生长和侵袭能力。

总之，特泊替尼通过精准抑制MET信号通路，为MET突变非小细胞肺癌患者带来了显著的生存获益和生活质量改善。其独特的作用机制和良好的安全性，使其成为该领域的重要治疗药物。
关键词标签：特泊替尼、拓得康、MET外显子14跳跃突变、非小细胞肺癌、MET信号通路、酪氨酸激酶抑制剂

参考链接：https://en.wikipedia.org/wiki/Tepotinib