图卡替尼（Tucatinib）说明书

药物介绍：图卡替尼（Tucatinib）是一种激酶抑制剂，用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人，包括患有脑转移的成人，他们在转移背景下接受了一种或多种先前基于抗HER2的方案。在欧盟，它与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者之前至少接受过两次抗HER2治疗方案。

作用机制：图卡替尼中的活性物质tucatinib是一种称为酪氨酸激酶抑制剂的癌症药物。它附着在癌细胞上的HER2蛋白上，因此阻断了它的作用。因为HER2有助于癌细胞生长和分裂，阻断它有助于阻止这些细胞生长并导致它们死亡，从而控制癌症的生长。图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应，从而导致恶性肿瘤。体外研究结果表明，图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化，导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼已经显示抑制HER-2表达肿瘤，可能是通过相同的机制。

用药方法：•建议用量:300 mg，口服，每日两次，与食物同服或不与食物同服。

•对于严重肝功能损害的患者，建议的剂量为200 mg，每日口服两次。

副作用：最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、掌跖感觉异常、恶心、疲劳、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲减退、腹痛、头痛、贫血和皮疹。

注意事项：•腹泻:已有发生严重腹泻的报告，包括脱水、急性肾损伤和死亡。按照临床指示进行止泻治疗。中断给药，然后根据严重程度减少剂量或永久停用图卡替尼。

•肝毒性:图卡替尼上报告有严重肝毒性。开始图卡替尼治疗前监测ALT、AST和胆红素，每3周一次，根据严重程度减少剂量或永久停用图卡替尼。

•胚胎-胎儿毒性:图卡替尼可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

上市及价格情况：图卡替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，如果需要购买图卡替尼只能通过国外购买渠道进行购买。国外图卡替尼有原研药和仿制药，原研药是西雅图遗传学公司原版原研药，价格十分高昂，高达82500元左右，普通家庭根本无法承受。仿制药主要是孟加拉仿制药，价格比原研药便宜十几倍，价格在6000元左右，且原研药同仿制药药物成分基本一致。