戈沙妥珠单抗（拓达维）药品说明书内容有啥要点

【药品基本信息】
通用名称：戈沙妥珠单抗
英文名称：Sacituzumab govitecan
商品名称：拓达维/TRODELVY

【适应症】
戈沙妥珠单抗适用于治疗以下成年患者：

1.接受过两种或两种以上既往全身治疗（其中至少一种用于治疗转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）。

2.接受过内分泌治疗且在转移性疾病阶段接受过至少两种其他全身治疗的不可切除的局部晚期或转移性激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH–）乳腺癌。

【用法用量】
本品的推荐剂量为10mg/kg，每21天为一个治疗周期，在第1天和第8天静脉输注，持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。本品给药剂量不得超过10mg/kg。本品仅可通过静脉输注给药，不得通过静脉推注给药。
1.首次输注：输注时间应持续3小时。在输注过程中和输注结束后至少30分钟观察患者是否出现输液反应。
2.后续输注：如果之前的输注可耐受，则输注时间可以为1 - 2小时。在输注过程中观察患者是否出现输液反应，并在输注结束后观察至少30分钟。
3.预防用药：每次本品给药前，建议预防性用药，以预防输液反应和化疗诱导的恶心和呕吐（CINV）。输注前使用退热药、H1和H2阻滞剂进行预防用药，既往发生输液反应的患者可使用糖皮质激素。采用两种或三种药物联合方案[例如：地塞米松和5 - 羟色胺3（5 - HT3）受体拮抗剂或神经激肽受体1（NK1受体）拮抗剂，或适用的其他药物]进行预防用药。

【药理作用】
戈沙妥珠单抗是一种抗体药物偶联物，由抗TROP - 2抗体与拓扑异构酶I抑制剂SN - 38通过可裂解的连接子偶联而成。TROP - 2在多种实体瘤中高表达，戈沙妥珠单抗能与肿瘤细胞表面的TROP - 2特异性结合，然后被肿瘤细胞内吞，在细胞内释放出SN - 38，SN - 38可抑制拓扑异构酶I的活性，干扰DNA的复制和转录，从而发挥抗肿瘤作用。

【不良反应】
戈沙妥珠单抗治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.输液反应

2.恶心、呕吐等胃肠道反应

3.骨髓抑制，如中性粒细胞减少、贫血等

4.乏力

5.脱发

6.肝功能异常
其中，骨髓抑制是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血常规和肝功能，如出现发热、出血倾向、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
戈沙妥珠单抗与某些药物可能产生重要相互作用：

1.与其他有骨髓抑制作用的药物合用，可能增加骨髓抑制的风险。

2.与可能影响肝酶的药物合用，可能影响戈沙妥珠单抗的代谢。
患者在服用戈沙妥珠单抗期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：目前尚无针对肝功能不全患者的剂量调整建议，使用时应谨慎。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：无需根据年龄调整剂量，但老年人可能对药物的不良反应更敏感，使用时应密切观察。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，不建议使用。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一定时间内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
戈沙妥珠单抗应储存在2 - 8°C的冰箱中，避光保存，不可冷冻。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的身体状况，包括血常规、肝功能等。

2.治疗期间定期监测血常规、肝功能等指标。

3.出现严重不良反应时应及时就医，调整治疗方案。

4.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

5.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。
戈沙妥珠单抗为特定类型的乳腺癌患者提供了新的治疗选择，患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/761115s035lbl.pdf