仑伐替尼/乐伐替尼（lenvatinib）药物特点是什么

仑伐替尼/乐伐替尼（lenvatinib）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其药物特点体现在独特的受体抑制谱、灵活的联合治疗策略以及基于瘤种和体重的个体化剂量方案等方面。

多靶点抑制作用

1.广泛的激酶抑制谱：仑伐替尼能够同时抑制血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET及KIT等多个与肿瘤增殖、血管生成和转移相关的激酶。

2.抗血管生成核心作用：通过强效抑制VEGFR和FGFR，阻断肿瘤新生血管形成，切断肿瘤营养供应。

3.直接抗肿瘤效应：抑制RET、KIT等驱动基因信号，直接干扰肿瘤细胞生长与存活。

跨瘤种应用与联合治疗灵活性

1.甲状腺癌：单药用于局部复发或转移的碘难治性分化型甲状腺癌。

2.肝细胞癌：作为一线单药治疗，剂量根据体重个体化调整（≥60kg者12mg/日，＜60kg者8mg/日）。

3.肾细胞癌：可与帕博利珠单抗联合一线治疗，或与依维莫司联用于既往抗血管生成治疗后的患者。

4.子宫内膜癌：与帕博利珠单抗联用于非MSI-H或非dMMR的晚期患者，剂量为20mg/日。

个体化剂量设计

1.不同瘤种剂量差异：甲状腺癌为24mg/日，肝细胞癌需根据体重选择12mg或8mg/日，子宫内膜癌及肾细胞癌联合方案分别为20mg或18mg/日。

2.肝肾功能调整：对于肝肾功能受损患者，需根据说明书及临床评估调整剂量。

3.固定每日一次给药：所有适应症均为每日一次口服，提高了患者依从性。

口服便利性与联合治疗协同

1.口服给药优势：便于长期居家治疗，减少住院需求。

2.与免疫检查点抑制剂协同：与帕博利珠单抗联合，通过抗血管生成改善肿瘤微环境，增强免疫细胞浸润与杀伤效应。

3.与mTOR抑制剂联用：与依维莫司联合，从VEGFR和mTOR两条通路同时抑制肿瘤生长。

药代动力学特征

1.吸收迅速：口服后约1-4小时达血药峰浓度。

2.与食物同服：食物不影响吸收，可每日固定时间随餐或空腹服用。

3.主要经肝脏代谢：通过CYP3A4酶系代谢，需关注与CYP3A4抑制剂或诱导剂的药物相互作用。

综上所述，仑伐替尼的药物特点集中体现在多靶点抑制、跨瘤种适应症、个体化剂量设计及灵活的联合治疗策略，使其在多种晚期实体瘤治疗中占据重要地位。

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参考资料：https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/lenvatinib