使用艾拉司群（Elacestrant）有哪些明确的禁忌情况

艾拉司群（Elacestrant）是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带雌激素受体1（ESR1）突变的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其适用于既往接受过至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。其通过阻断雌激素信号通路并促进受体降解，有效抑制肿瘤细胞生长。然而，并非所有患者均适合使用该药物，以下从禁忌人群、药物相互作用及特殊生理状态三个维度明确其禁忌情况。

一、禁忌人群

严重肝功能损害患者
艾拉司群主要通过肝脏代谢，严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者药物代谢能力显著下降，可能导致药物蓄积中毒，增加不良反应风险，因此禁用。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者需减量至每日258毫克，轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者则无需调整剂量。

妊娠期女性
动物实验显示，艾拉司群可能对胎儿造成损害，包括胚胎-胎儿死亡和结构异常。因此，妊娠期女性禁用此药。育龄女性在用药前需进行妊娠试验，治疗期间及末次给药后1周内应采取高效避孕措施（如宫内节育器、避孕套等），男性患者伴侣也需同步避孕。

哺乳期女性
艾拉司群可能通过乳汁分泌，对新生儿或婴儿造成潜在风险。哺乳期女性在治疗期间及停药后1周内应停止哺乳。

二、药物相互作用禁忌

强效或中度CYP3A4抑制剂
艾拉司群是CYP3A4酶的底物，与克拉霉素、伊曲康唑等强效或中度CYP3A4抑制剂联用会显著增加其血药浓度，导致不良反应风险升高（如高胆固醇血症、肝功能异常等），应避免合用。

强效或中度CYP3A4诱导剂
利福平、苯妥英钠等CYP3A4诱导剂会降低艾拉司群的血药浓度，可能影响疗效，需避免联用。

P-糖蛋白（P-gp）或乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物
艾拉司群是P-gp和BCRP抑制剂，与地高辛、瑞舒伐他汀等底物联用会增加其血浆浓度，可能加剧不良反应。若需合用，需根据底物说明书调整剂量。

三、特殊生理状态禁忌

对药物成分过敏者
对艾拉司群或其辅料过敏的患者禁用，过敏反应可能包括皮疹、呼吸困难、血管性水肿等，严重者可危及生命。

未控制的高脂血症患者
艾拉司群可能导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症（发生率分别为30%和27%），未控制的高脂血症患者用药可能加重病情，需先通过饮食调整或降脂药物治疗达标后再使用。

总之，艾拉司群虽为ER+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择，但其禁忌情况涉及肝功能、妊娠状态、药物相互作用及过敏史等多方面。患者用药前需全面评估自身状况，严格遵循医嘱，避免因禁忌使用导致严重后果。
关键词标签：艾拉司群、禁忌人群、肝功能损害、妊娠期、药物相互作用、CYP3A4、P-gp抑制剂、高脂血症

参考资料：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10667141/