奈拉替尼/来那替尼(贺俪安)详细说明书内容包含什么

通用名称：奈拉替尼/来那替尼
英文名称：neratinib
商品名称：贺俪安/Nerlynx

【适应症】

1.作为单一药物，用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的长期辅助治疗，适用于完成基于曲妥珠单抗的辅助治疗后患者。

2.与卡培他滨联合使用，治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，适用于已在转移性环境中接受过两种或更多种基于抗HER2方案治疗的患者。

【用法用量】
1.腹泻预防用药：若未采用剂量递增法，开始服用奈拉替尼时即需联合洛哌丁胺，并在治疗前56天内持续使用；56天后，根据排便频率调整洛哌丁胺剂量，维持每日1-2次排便。
2.早期乳腺癌扩展辅助治疗：推荐剂量为每日一次口服240mg（6片），随餐服用，持续至疾病复发或最长治疗周期为一年。
3.晚期或转移性乳腺癌：在21天周期内，第1-21天每日口服240mg（6片），随餐服用；第1-14天联合卡培他滨，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
4.剂量递增：可考虑初始两周剂量递增方案，根据个体耐受性调整剂量或中断治疗。
5.肝损伤调整：严重肝损伤患者起始剂量需降至80mg。

【药理作用】
奈拉替尼是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER1（EGFR）、HER2和HER4的活性，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT和RAS/MAPK），从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其不可逆结合特性可延长对靶点的抑制作用，适用于HER2阳性乳腺癌的辅助及晚期治疗。

【不良反应】
奈拉替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.腹泻（最常见，需预防性使用止泻药）

2.恶心、呕吐

3.肝功能异常（转氨酶升高）

4.疲劳

5.皮疹

6.口腔炎
其中，严重腹泻和肝功能损伤是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测肝功能和电解质，如出现持续呕吐、黄疸或严重乏力等症状需立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗缓解。

【药物相互作用】

1.CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加奈拉替尼血药浓度，需避免联用或调整剂量。

2.CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低奈拉替尼疗效，应避免联用。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少奈拉替尼吸收，需间隔2小时以上服用。

4.延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎，建议监测心电图。
患者用药期间如需使用其他药物，应提前咨询医生或药师。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全：严重肝损伤患者禁用；中度肝损伤患者需减量至80mg每日一次。

2.肾功能不全：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量；重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后1个月内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：治疗期间应停止哺乳。

【储存条件】
奈拉替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前需评估患者基础肝功能和电解质水平。

2.治疗期间定期监测肝功能、电解质和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时需及时补液并就医，避免脱水。

4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合延迟风险。

5.育龄期患者需采取可靠避孕措施，避免药物致畸风险。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

奈拉替尼作为HER2阳性乳腺癌治疗的重要靶向药物，通过精准抑制HER家族信号通路，为患者提供了延长生存期和改善生活质量的希望。患者需严格遵循用药规范，定期接受医疗监测，及时报告不适症状，以实现最佳治疗效果。

关键词标签：奈拉替尼，来那替尼，贺俪安，HER2阳性乳腺癌，辅助治疗，转移性乳腺癌，用法用量，不良反应，药物相互作用，特殊人群用药

参考资料：https://nerlynx.com/pdf/nerlynx_product_information_download.pdf