博舒替尼（Bosutinib）完整版说明书内容

【药品基本信息】

通用名称：博舒替尼
英文名称：Bosutinib
商品名称：BOSULIF

【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下成人及儿童患者：

1.新诊断或对先前治疗有耐药性/不耐受的慢性期Ph+慢性粒细胞性白血病（CML）的成人及1岁及以上儿童患者。

2.对既往治疗产生耐药性或不耐受的成人加速期（AP）或急变期（BP）费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）患者。

【用法用量】

成人用药：

1.新诊断慢性期Ph+ CML：400 mg，口服，每日一次，与食物同服。

2.慢性、加速或急变期Ph+ CML（对先前治疗耐药/不耐受）：500 mg，口服，每日一次，与食物同服。

3.剂量递增：未达完全血液学、细胞遗传学或分子反应且无3级及以上不良反应的患者，可逐步增加剂量（每次100 mg/日）至最大600 mg/日，需根据毒性和器官功能调整。

儿童用药：

1.新诊断慢性期Ph+ CML：300 mg/m²，口服，每日一次，与食物同服。

2.对先前治疗耐药/不耐受的慢性期Ph+ CML：400 mg/m²，口服，每日一次，与食物同服。

3.剂量递增：3个月后未达足够反应的儿童患者，若体表面积（BSA）<1.1 m²，递增50 mg/日；若BSA≥1.1 m²，递增100 mg/日，最大剂量600 mg/日，需根据毒性和器官功能调整。

【药理作用】

博舒替尼通过抑制BCR-ABL1融合蛋白的激酶活性，阻断下游信号通路（如RAS/MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT），从而抑制白血病细胞增殖并诱导凋亡。其对多种BCR-ABL1突变型（包括伊马替尼耐药突变）具有抑制作用，同时可抑制Src家族激酶（如SRC、LYN），进一步干扰肿瘤细胞黏附、迁移及血管生成过程。

【不良反应】

博舒替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、腹痛。

2.血液学毒性：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。

3.肝功能异常：转氨酶升高、胆红素升高。

4.皮肤反应：皮疹、瘙痒、红斑。

5.疲劳、头痛、肌肉骨骼疼痛。

6.液体潴留：外周水肿、胸腔积液。

其中，严重肝功能损伤和骨髓抑制是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测肝功能和血常规，如出现严重头痛、黄疸、持续发热或出血倾向等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗缓解。

【药物相互作用】

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：可能显著增加博舒替尼血药浓度，需避免联用或调整剂量。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）：可能降低博舒替尼血药浓度，影响疗效。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）：可能减少博舒替尼吸收，需间隔2小时以上服用。

4.延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）：合用可能增加心律失常风险，需谨慎联用。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全：中度损害患者需减量，重度损害患者禁用。

2.肾功能不全：轻中度损害无需调整剂量，重度损害需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。

4.儿童：1岁以上儿童按体重调整剂量，安全性数据有限，需严格评估风险获益。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停药。

【储存条件】

博舒替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前需评估患者基础肝功能和血常规。

2.治疗期间定期监测肝功能、血常规、甲状腺功能及心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时需及时补液，避免脱水。

4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合延迟风险。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

关键词标签：
博舒替尼、BOSULIF、激酶抑制剂、Ph+ CML、药物相互作用、不良反应、特殊人群用药、储存条件

参考资料：https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=884