塞普替尼/塞尔帕替尼(睿妥)详细说明书内容

【药品基本信息】
通用名称：塞普替尼/塞尔帕替尼
英文名称：Selpercatinib
商品名称：RETEVMO、睿妥

【适应症】
塞普替尼是一种RET受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于以下情况的治疗：

1.RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者，这些患者通过FDA批准的测试检测到转染过程中重新排列（RET）基因融合。

2.RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：用于治疗12岁及以上患有RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌的成人和儿童患者，这些患者需要全身治疗，且突变已通过FDA批准的测试检测到。

3.RET融合阳性甲状腺癌（TC）：用于治疗12岁及12岁以上患有晚期或转移性甲状腺癌的成人和儿童患者，这些患者需要全身治疗，且具有放射性碘难治性（如果放射性碘合适的话），RET基因融合已通过FDA批准的测试检测到。

4.其他RET融合阳性实体瘤：用于治疗局部晚期或转移性实体瘤的成年患者，这些患者在先前的全身治疗中或之后取得了进展，或者没有令人满意的替代治疗选择，且存在RET基因融合。

【用法用量】
根据肿瘤标本中RET基因融合（NSCLC、TC或其他实体瘤）或特异性RET基因突变（MTC）的存在，选择患者接受塞普替尼治疗。塞普替尼的使用剂量与患者体重相关：体重小于50kg的患者使用120mg，体重50kg或以上的患者使用160mg，每天口服两次（大约每12小时一次），直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。塞普替尼可与食物同服或空腹服用，但与质子泵抑制剂（PPI）合用时需特别注意。若给药后呕吐，无需补服，继续按预定时间进行下一次给药。

【药理作用】
塞普替尼通过抑制RET受体酪氨酸激酶的活性，阻断RET信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。其独特的分子结构使其能够高效、选择性地结合RET激酶，减少对其他激酶的抑制作用，从而降低非靶点相关的不良反应。

【不良反应】
塞普替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.高血压

2.肝功能异常

3.腹泻

4.口干

5.疲劳

6.水肿
其中，高血压和肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
塞普替尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.强效CYP3A4抑制剂可能增加塞普替尼的血药浓度。

2.强效CYP3A4诱导剂可能降低塞普替尼的血药浓度。

3.胃酸抑制剂可能减少塞普替尼的吸收。

4.可能延长QT间期的药物合用时需谨慎。
患者在服用塞普替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：需谨慎使用，并根据肝功能损害程度调整剂量。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量。

4.儿童：12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
塞普替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前至少一段时间应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

塞普替尼作为RET驱动肿瘤的重要治疗选择，为患者提供了新的治疗希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

关键词标签：塞普替尼、塞尔帕替尼、睿妥、Selpercatinib、RET融合阳性、非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌、实体瘤、用法用量、不良反应、药物相互作用、特殊人群用药

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/213246s008lbl.pdf