埃拉菲布拉诺(elafibranor)的药理作用是什么
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2026-03-11
埃拉菲布拉诺(elafibranor)是一种创新的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过选择性激活PPAR-α和PPAR-δ受体,在调节肝脏代谢、抗炎及抗纤维化方面发挥关键作用。其核心药理作用在于抑制肝脏胆汁酸合成,减少胆汁淤积对肝细胞的毒性损伤,同时改善胆汁流动,缓解因胆汁酸沉积引发的皮肤瘙痒等症状。此外,埃拉菲布拉诺还能抑制肝脏炎症反应,通过下调NF-κB通路减少炎症因子释放,并抑制肝星状细胞活化,从而延缓肝纤维化进展。对于合并代谢综合征的PBC患者,该药物还可调节脂质代谢,降低甘油三酯水平,提供额外健康获益。

埃拉菲布拉诺主要适用于两类PBC患者:一是与熊去氧胆酸(UDCA)联合治疗,针对UDCA应答不足的成人患者;二是作为单一疗法,用于无法耐受UDCA的患者。其推荐剂量为每日一次口服80毫克,用药方式灵活,可随餐或空腹服用。需注意的是,若患者同时使用胆汁酸螯合剂,需与埃拉菲布拉诺间隔至少4小时服药,以避免药物相互作用影响疗效。
总之,埃拉菲布拉诺通过多靶点调控肝脏代谢与炎症通路,为PBC患者提供了新的治疗选择,尤其适用于传统疗法效果不佳或不耐受的人群。其便捷的用药方式和双重作用机制,使其在改善肝功能指标及生活质量方面具有显著优势。
关键词标签:埃拉菲布拉诺、elafibranor、PPAR激动剂、原发性胆管炎、PBC、熊去氧胆酸、UDCA、药理作用
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/iqirvo-epar-product-information_en.pdf
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