妥卡替尼/图卡替尼药品的详细说明书内容有啥

【药品基本信息】
通用名称：妥卡替尼/图卡替尼
英文名称：Tucatinib
商品名称：TUKYSA

【适应症】

1.转移性乳腺癌（MBC）：适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者，且在转移环境中接受过一种或多种基于抗HER2的方案。

2.结直肠癌（CRC）：适用于与曲妥珠单抗联合治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌成年患者，且在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后疾病进展。

【用法用量】

1.推荐剂量：每日两次口服300mg，持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

2.联合用药：与曲妥珠单抗和卡培他滨联用时，卡培他滨推荐剂量为1000mg/m²，每日两次口服，饭后30分钟内服用。

3.用药方式：整片吞服，避免咀嚼、压碎或拆分药片；若漏服或呕吐，无需补服，按原计划下一剂继续服用。

4.用药时间：间隔约12小时，固定每日同一时间进餐或不进餐时服用。

【药理作用】
妥卡替尼是一种高选择性口服酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER2受体胞内激酶结构域的ATP结合位点，阻断下游信号通路（如PI3K-AKT和RAS-MAPK）的激活，从而抑制肿瘤细胞增殖、存活和迁移。其高度特异性可减少对其他HER家族受体的抑制，降低脱靶毒性，且能穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有潜在疗效。

【不良反应】
妥卡替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.腹泻

2.恶心

3.呕吐

4.疲劳

5.肝功能异常

6.头痛
其中，肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测肝功能，如出现皮肤或眼白发黄、严重腹痛等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加妥卡替尼血药浓度，需谨慎联用。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低妥卡替尼血药浓度，需避免联用。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少妥卡替尼吸收，建议间隔2小时以上服用。

4.延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需监测心电图。
患者用药期间如需联用其他药物，应提前咨询医生或药师。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者需减量至200mg每日两次，重度肝功能损害患者禁用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
妥卡替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前评估患者基础肝功能和血压。

2.治疗期间定期监测肝功能、血压、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时及时就医，避免脱水。

4.手术前至少7天暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

妥卡替尼作为HER2阳性肿瘤的重要靶向治疗药物，为患者提供了新的治疗选择。患者需密切配合医生监测计划，及时报告不适症状，以优化治疗效果。

关键词标签：妥卡替尼、图卡替尼、TUKYSA、HER2阳性肿瘤、转移性乳腺癌、结直肠癌、用法用量、不良反应、药物相互作用、储存条件

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tukysa