帕尼单抗的药代动力学特征

帕尼单抗是一种重组的、完全人IgG2单克隆抗体，其与人EGFR具有高亲和力和特异性的注射类处方药。该药物中的活性物质panitumumab可以阻断某些细胞(包括一些肿瘤细胞)上称为EGFR的目标。因此，这些肿瘤细胞不再能够接收通过EGFR传递的信息，而这些信息是它们生长和扩散到身体其他部位所需要的。临床已经研究了帕尼单抗的药代动力学。

帕尼单抗作为单一药物给药表现出非线性药代动力学。单剂量输注帕尼单抗1小时后，浓度-时间曲线下面积(AUC)以大于剂量比例的方式增加，并且随着剂量从0.75增加到9 mg/kg，帕尼单抗的清除率(CL)从30.6减少到4.6mL/天/kg。然而，在剂量超过2 mg/kg时，帕尼单抗的AUC以近似与剂量成比例的方式增加。按照推荐的剂量方案(每2周一次，每次1小时输注，每次6 mg/kg)，帕尼单抗浓度在第三次输注时达到稳态水平，其平均(SD)峰浓度和谷浓度分别为213±59和39±14 mcg/mL。AUC0-tau和CL的平均值(SD)分别为1306±374微克/天和4.9±1.4毫升/千克/天。消除半衰期约为7.5天(范围:3.6至10.9天)。进行群体药代动力学分析，以探索选定协变量对帕尼单抗药代动力学的潜在影响。结果表明，年龄(21-88岁)、性别、种族(15%非白人)、轻至中度肾功能不全、轻至中度肝功能不全和肿瘤细胞中EGFR膜染色强度(1+、2+和3+)对帕尼单抗的药代动力学没有明显影响。尚未对肾功能或肝功能受损的患者进行正式的帕尼单抗药代动力学研究。以上即是帕尼单抗的药代动力学特征。据了解，海外药房售卖的帕尼单抗原研药是由葛兰素史克公司生产的，规格100mg/5ml价格在9500人民币左右，患者可以购买。