塞普替尼/塞尔帕替尼(睿妥)为什么会导致高血压

塞普替尼/塞尔帕替尼（Selpercatinib，商品名为睿妥）是一款高选择性RET受体酪氨酸激酶抑制剂，临床用于治疗RET驱动的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等多种实体瘤，是靶向治疗中的常用药物。高血压是其用药期间常见的不良反应之一，很多患者及医护人员会疑惑该药物为何会引发高血压。

一、塞普替尼/塞尔帕替尼核心用药基础

1.适应症：作为RET受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗RET驱动的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌及其他RET融合阳性实体瘤，适用人群包括特定成人及12岁以上儿童患者，用药前需确认RET基因异常。

2.用药特点：需根据患者体重确定剂量，口服给药，可与食物同服或空腹服用，持续用药至疾病恶化或出现不可接受的毒性，用药期间需密切监测不良反应。

二、塞普替尼/塞尔帕替尼导致高血压的核心原因

1.脱靶效应影响血管调节：塞普替尼/塞尔帕替尼虽为高选择性RET抑制剂，但仍可能存在轻微脱靶效应，影响体内与血管收缩、舒张相关的激酶活性，导致血管调节功能失衡，进而引发血压升高。

2.内皮细胞功能失调：该药物可能干扰血管内皮细胞的正常生理功能，影响血管的弹性和舒张能力，导致血管阻力增加，长期作用下会诱发高血压，这也是海外研究中明确的相关机制之一。

3.信号通路间接影响：塞普替尼/塞尔帕替尼通过抑制RET激酶阻断肿瘤细胞增殖信号，而这一过程可能间接影响体内血压调节相关的信号通路，打破血压平衡，导致血压异常升高。

三、高血压相关注意事项

1.用药监测：用药期间需定期监测血压，尤其是用药初期，及时发现血压异常，避免长期高血压引发心血管相关风险。

2.规范应对：出现血压升高时，需及时告知医生，由医生评估后采取降压干预或调整用药方案，不可自行服用降压药物或调整塞普替尼剂量。

3.高危人群警惕：本身患有高血压、冠心病等基础疾病的患者，用药后高血压风险可能升高，用药前需提前告知医生，以便制定针对性监测和干预方案。

综上，塞普替尼导致高血压，主要与药物脱靶效应、内皮细胞功能失调及信号通路影响相关，属于靶向治疗中常见的不良反应，无需过度恐慌。用药期间严格遵循监测要求，及时发现并规范应对，既能保障靶向治疗效果，也能有效控制高血压风险，助力患者安全用药。

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参考资料：https://www.cancer.gov/news-events/cancer-currents-blog/2023/selpercatinib-ret-lung-medullary-thyroid