布加替尼/布格替尼(安伯瑞)的作用机制是什么？

布加替尼/布格替尼（Brigatinib）是一种第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂，通过选择性抑制ALK融合蛋白的激酶活性来阻断肿瘤生长信号。在ALK阳性的非小细胞肺癌中，ALK基因融合导致ALK蛋白持续活化，驱动癌细胞增殖、存活和转移。布加替尼与ALK的ATP结合位点高亲和力结合，并能够抑制多种ALK耐药突变（如L1196M、G1202R等），同时对ROS1激酶也有活性。此外，布加替尼具有良好的血脑屏障穿透性，对脑转移灶具有显著疗效。通过阻断ALK及其下游信号通路（如MAPK、PI3K/AKT），该药物能够诱导肿瘤细胞凋亡，延缓疾病进展。其作用机制使其成为对克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌患者的重要治疗选择。

参考资料：https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/brigatinib