阿普昔腾坦(Aprocitentan)适用于哪些疾病的治疗

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2026-04-15

阿普昔腾坦Aprocitentan)是一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,由瑞士Idorsia公司研发,并于2024年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,主要用于治疗难治性高血压。难治性高血压是指患者在联合使用三种或以上足量降压药物(包括利尿剂)后,血压仍无法达标的情况,这类患者往往面临更高的心血管事件风险。

阿普昔腾坦通过同时阻断内皮素-1(ET-1)与ETA和ETB受体的结合,抑制ET-1的缩血管作用,直接扩张血管,降低外周血管阻力,从而实现降压目标。其独特之处在于,作用机制独立于传统的交感神经抑制或肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)调节,因此可与现有降压药物联合使用,突破疗效瓶颈,为难治性高血压患者提供新的治疗选择。

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除了降压作用外,阿普昔腾坦还展现出多靶点保护效应。它能够抑制血管炎症和纤维化,减少动脉粥样硬化风险;改善左心室肥厚,降低心力衰竭恶化风险;调节肾脏内皮素系统,改善肾血流灌注,减轻肾脏纤维化,减少蛋白尿,延缓慢性肾病进展。这些额外益处使得阿普昔腾坦在降低心血管与肾脏并发症风险方面具有显著优势。

总之,阿普昔腾坦作为一种新型双重内皮素受体拮抗剂,为难治性高血压患者提供了一种安全、有效、便捷的治疗选择。其独特的降压机制和多靶点保护效应,使得它在高血压治疗领域具有里程碑意义。
关键词标签:阿普昔腾坦、内皮素受体拮抗剂、难治性高血压、降压机制、多靶点保护、心血管保护、肾脏保护

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Aprocitentan


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