宗艾替尼/宗格替尼（圣赫途）的药品说明书主要包含哪些内容

一、药品基本信息

宗艾替尼是口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，为全球首个针对HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变的非小细胞肺癌（NSCLC）靶向药物。其通过抑制HER2磷酸化，阻断下游信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡，同时避免对野生型EGFR的抑制，减少传统靶向药的皮肤或胃肠道不良反应。

二、适应症与患者选择

核心适应症
适用于成人不可切除或转移性非鳞状NSCLC，且需满足以下条件：

肿瘤存在HER2酪氨酸激酶结构域激活突变（需通过FDA批准的伴随诊断检测确认）；

既往接受过系统性治疗（如化疗、免疫治疗或HER2靶向ADC药物）后疾病进展或无效。

特殊人群

脑转移患者：临床试验显示对脑转移病灶有显著缓解效果；

老年患者：≥65岁患者占比高，安全性与年轻患者无显著差异；

肝肾功能不全：轻度损伤无需调整剂量，中重度数据不足需谨慎使用。

三、用法用量与疗程管理

剂量方案

体重分层给药：

体重＜90kg：每日120mg（1次/日）；

体重≥90kg：每日180mg（1次/日）。

给药方式：口服，可随餐或空腹服用，整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。

疗程调整

持续治疗：直至疾病进展或出现不可耐受的毒性；

漏服处理：若12小时内补服，超过12小时跳过；

呕吐处理：无需补服，按原计划服用下一剂。

剂量调整原则

肝功能异常：根据ALT/AST/胆红素水平分级调整剂量或停药；

心脏毒性：监测左心室射血分数（LVEF），下降≥10%且绝对值＜50%时暂停用药；

间质性肺病（ILD）：出现呼吸困难等症状时永久停药。

四、不良反应与监测

常见不良反应（≥20%）

全身性：腹泻、疲劳、恶心；

肝脏：肝毒性（ALT/AST升高）；

皮肤：皮疹；

血液：淋巴细胞减少。

严重不良反应（≥2%）

肝功能衰竭、左心室功能障碍、肺栓塞、呼吸困难。

长期监测要求

肝功能：治疗前12周每2周检测一次，之后每月一次；

心功能：治疗前评估LVEF，治疗期间定期监测；

肺部症状：关注咳嗽、发热等提示ILD的症状。

五、药物相互作用与禁忌

禁忌症

孕妇禁用（动物实验显示致畸性）；

哺乳期妇女治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。

药物相互作用

CYP3A诱导剂（如利福平）：降低宗艾替尼血药浓度，需避免联用或加倍剂量；

BCRP底物（如瑞舒伐他汀）：增加暴露量，需密切监测不良反应。

总之，宗艾替尼（圣赫途）作为全球首个口服HER2靶向药，为HER2突变NSCLC患者提供了高效、低毒的治疗选择。其精准的剂量分层方案、严格的不良反应监测体系及药物相互作用管理，确保了治疗的安全性与有效性。
关键词标签：宗艾替尼、圣赫途、HER2突变、非小细胞肺癌、口服靶向药、剂量调整、不良反应、药物相互作用

参考资料：https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/zongertinib-oral-route/description/drg-80008485