厄洛替尼(Erlotinib)的作用机制是怎样的?

作者:药纷享医学部包包

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发布时间:2026-04-17

厄洛替尼(Erlotinib,商品名为特罗凯)是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过可逆性地结合EGFR的ATP结合位点,抑制其自身磷酸化及下游信号通路的激活。EGFR在多种肿瘤细胞中过表达或突变,持续激活下游的RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT等信号通路,促进细胞增殖、血管生成和抗凋亡。厄洛替尼通过阻断这些信号传导,抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡。该药物主要对携带EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的非小细胞肺癌有效,因为这些突变导致EGFR激酶活性显著增强,对抑制剂更为敏感。对于胰腺癌,厄洛替尼联合吉西他滨可延长生存期,但其作用机制与EGFR抑制相关,具体生物标志物尚未明确。

 

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib

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