瑞博西尼/瑞博西林作用机制是什么？

瑞博西尼与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合使用，增加了HR阳性和HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者病情恶化的时间。当瑞博西尼与芳香化酶抑制剂和阻断LHRH的药物联合使用时，患有晚期乳腺癌的绝经前和围绝经期妇女也活得更长，而她们的癌症没有恶化。并且瑞博西尼的副作用模式已经得到很好的证实，是可以控制的。那么该药物是如何对这些患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

瑞博西尼是细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) 4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合时被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，瑞博西尼降低pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞，并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，在具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中用单一试剂瑞博西尼治疗导致肿瘤体积减小，这与pRb磷酸化的抑制相关。在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植物模型的研究中，与单独使用每种药物相比，瑞博西尼和抗雌激素(例如来曲唑)的组合导致肿瘤生长抑制增加。此外，在雌激素受体阳性乳腺癌异种移植物模型中，瑞博西尼和氟维司群的组合导致肿瘤生长抑制。

以上即是瑞博西尼的作用机制，该药物目前还未中国上市，患者如需购买请从海外药房。