瑞戈非尼 (Regorafenib)机制

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-01-09

瑞戈非尼是一种激酶抑制剂,用于治疗转移性结肠直肠癌、不可切除性、局部晚期或转移性胃肠间质瘤和肝细胞癌患者。

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瑞戈非尼是一种多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂,涉及正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。在体外生物化学或细胞测定中,在临床上已经达到的瑞格拉非尼浓度下,瑞格拉非尼或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5和Abl的活性。在体内模型中,regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性,并在几种小鼠异种移植物模型中表现出抑制肿瘤生长和抗转移活性,包括一些人结肠直肠癌。

瑞戈非尼是2017年在中国上市的药物, 2018年瑞戈非尼进入了我国的医保报销项目,瑞戈非尼在国内上市是由德国拜耳研发上市的,规格为40mg*28粒,价格在2500元左右,有需要的患者可以直接从国内购买。另外,我们可以了解一下国外版本的瑞戈非尼,瑞戈非尼原研药在国外上市的规格为40ng*84片的价格是6700元。瑞戈非尼也有相关仿制药上市,仿制版药品无论是和国内上市的原研药对比还是和国外上市的原研药对比在价格上都占据一定优势,并且仿制药的患者反馈还是不错的,患者可以根据自己的需要选择适合自己的药品。


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