格索雷塞(Garsorasib)的作用机制是什么?
作者:药纷享医学部包包
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发布时间:2026-04-30
格索雷塞(Garsorasib,商品名为安方宁)是一种高选择性的KRAS G12C共价抑制剂,通过不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基,将其锁定在失活的GDP结合状态,从而阻断下游信号通路(如RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR),抑制肿瘤细胞增殖、存活和迁移。KRAS G12C突变常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤,传统的化疗或免疫治疗难以直接靶向KRAS突变。格索雷塞通过与突变KRAS蛋白的Switch-II口袋结合,干扰其活化,进而阻止肿瘤生长。该药物需每日两次口服,适用于既往至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌患者。其作用机制具有高度特异性,对野生型KRAS影响较小,因此不良反应相对可控。
参考资料:https://db.yaozh.com/instruct/2186360755527680.html
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