比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）官方版说明书内容

【药品基本信息】
通用名称：比美替尼、贝美替尼
英文名称：Binimetinib
商品名称：MEKTOVI

【适应症】
比美替尼是一种激酶抑制剂，适用于以下情况：

与恩考芬尼联合用于治疗患有经FDA批准的检测方法确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

【用法用量】

1.黑色素瘤：

在开始使用比美替尼前，需通过检测确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

推荐剂量为每次45 mg，每日两次口服，可与或不与食物同服。

对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量调整为每次30 mg，每日两次口服。

2.非小细胞肺癌：

在开始比美替尼治疗前，需确认肿瘤或血浆样本中存在BRAF V600E突变。

推荐剂量为每次45 mg，每日两次口服，可与或不与食物同服。

【药理作用】
比美替尼通过抑制MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶）的活性，阻断下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。与恩考芬尼联合使用，可同时抑制BRAF激酶和MEK激酶，增强抗肿瘤效果。

【不良反应】
比美替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.高血压

2.腹泻

3.恶心

4.呕吐

5.疲劳

6.皮疹

其中，高血压是需要特别关注的严重不良反应，通常在治疗早期发生。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
比美替尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能显著增加比美替尼的血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低比美替尼的血药浓度。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少比美替尼的吸收。

4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎。

患者在服用比美替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者应减量至每次30 mg，每日两次口服；重度肝功能损害患者禁用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
比美替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

比美替尼作为黑色素瘤和非小细胞肺癌的重要治疗选择，为患者提供了新的治疗希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/mektovi-epar-product-information_en.pdf