阿培利司（Alpelisib）中文版说明书重点有啥

【药品基本信息】
通用名称：阿培利司
英文名称：Alpelisib
商品名称：Piqray、Vijoice

【适应症】

1.Piqray品牌：适用于与氟维司群联合治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性。该突变需在基于内分泌的方案进展后或之后通过经批准的检测方法确认。

2.Vijoice品牌：适用于2岁及以上患有PIK3CA相关过度生长谱（PROS）严重表现且需要全身治疗的成人和儿科患者。

【用法用量】

1.Piqray（乳腺癌）：推荐剂量为每次300mg（两片150mg薄膜包衣片），每日口服一次，随餐服用，每天在同一时间服用。氟维司群推荐剂量为第1、15、29天各口服500mg，此后每月一次。治疗持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2.Vijoice（PROS）：成人推荐剂量为每次250mg，每日口服一次。儿童初始剂量为每次50mg，每日一次；6岁以下维持50mg每日一次，6岁及以上在24周后增至125mg每日一次；最大剂量125mg/天。年满18岁时可考虑逐渐增加至250mg/天。

【药理作用】

阿培利司是一种PI3Kα亚基的选择性抑制剂。PIK3CA基因突变可导致PI3K/AKT/mTOR信号通路持续激活，从而促进肿瘤细胞增殖和存活。阿培利司通过抑制突变型PI3Kα，阻断该异常信号通路，在联合内分泌治疗时可增强抗肿瘤效果。在PROS患者中，该药同样通过抑制过度激活的PI3K通路来控制异常组织生长。

【不良反应】

阿培利司治疗过程中可能出现的不良反应包括：
1.高血糖：血糖水平升高较为常见，部分患者需启动降糖治疗
2.皮疹：包括痤疮样皮疹、皮肤干燥、瘙痒等
3.腹泻：可能影响日常生活，严重时需就医处理
4.恶心及食欲下降
5.口腔炎及味觉改变
6.乏力及周围水肿

其中，高血糖是需要特别关注的不良反应。相当比例的患者会出现血糖升高，通常在治疗早期即可发生。用药期间应定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白，如出现多饮、多尿、口干等症状应及时告知医生。大多数不良反应可通过剂量调整、对症治疗或暂停用药得到控制。

【药物相互作用】

阿培利司与某些药物可能产生重要相互作用：
1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能显著增加阿培利司的血药浓度
2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平、圣约翰草）可能降低阿培利司的血药浓度，影响疗效
3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑、兰索拉唑）可能减少阿培利司的吸收，建议错开服用时间
4.可能延长QT间期的药物合用时需谨慎评估

患者在服用阿培利司期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻度肝功能损害无需调整剂量，中度肝功能损害需减量使用，重度肝功能损害患者应避免使用
2.肾功能不全患者：轻度至中度肾功能损害无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎评估
3.老年人：65岁以上老年患者通常无需调整剂量，但需关注耐受性
4.儿童：Vijoice品牌适用于2岁及以上PROS患者，剂量按体重和年龄分层
5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后1周内应采取有效避孕措施
6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】

阿培利司应储存在25°C以下的干燥环境中，避免高温潮湿。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血糖、肝功能及血压水平
2.治疗期间定期监测血糖、肝功能、皮肤状态及体重变化
3.出现严重腹泻或持续恶心呕吐时应及时就医，避免脱水
4.手术前应提前与医生沟通，评估是否需要暂停用药
5.育龄期患者应采取可靠避孕措施
6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢
7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药

阿培利司作为PI3Kα靶向治疗领域的代表性药物，为HR阳性HER2阴性PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者以及PROS患者提供了有价值的治疗选择。由于该药的不良反应谱较为特殊，尤其是血糖管理和皮肤反应需要患者积极配合，因此在用药过程中保持与医疗团队的密切沟通至关重要。规范用药、定期监测、及时反馈不适，是保障阿培利司治疗安全有效的核心原则。

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参考资料：https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/vijoice.pdf