卡帕替尼是第几代靶向药？

卡帕替尼片剂是一种处方药，用于治疗患有非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人，这种肺癌已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除(转移性)，其肿瘤具有异常的间质上皮转化(MET)基因。该药物在这些患者中的有效性基于一项研究，该研究测量了两种类型的治疗反应(反应率和反应持续时间)。目前尚无临床信息显示接受卡帕替尼治疗的患者是否能活得更长，或者他们的症状是否有所改善。正在进行的研究旨在发现卡帕替尼如何在更长的时间内发挥作用。它是第几代靶向药呢？

卡帕替尼是新一代靶向药，它是FDA批准的第一种专门用于治疗诊断为与METex14相关的侵袭性非小细胞肺癌患者的治疗方法。卡帕替尼针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳过产生的突变变体。MET蛋白属于一种受体酪氨酸激酶，它可以参与细胞的生长。患有“METex14 skipping”的NSCLC患者，产生了异常形式的MET蛋白，导致癌细胞不受控制的分裂和生长。主要是MET外显子14的跳跃导致一种蛋白缺失调控结构域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。在临床可达到的浓度下，卡帕替尼可以抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并且在来源于具有导致MET外显子14跳过或MET扩增的突变的人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植物模型中显示抗肿瘤活性。目前该药物还未在中国上市，患者请从海外药房购买。