靶向药卡马替尼的作用机制是什么？

研究表明，靶向药卡马替尼对以前治疗过的晚期非小细胞肺癌患者有效，这些患者的癌症已经恶化，并且具有“METex14 skipping”突变。并且靶向药卡马替尼的副作用被认为是可以控制的。那么该药物是如何对这些患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳过产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白缺失调控结构域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。在临床可达到的浓度下，卡马替尼抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于具有导致MET外显子14跳过或MET扩增的突变的人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植物模型中显示抗肿瘤活性。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。以上即是靶向药卡马替尼的作用机制，该药物目前还未中国上市，患者如需购买请从海外药房，既有原研药也有仿制药，原研药规格200mg*60片价格在35000人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动），仿制药规格200mg*56片价格在6900人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动），患者可以自行选择。