依普利酮(Eplerenone)和螺内酯的区别
作者:药纷享医学部陶铭谦
浏览:583次
发布时间:2023-01-11
依普利酮于1983年获得专利,并于2002年在美国获准用于医疗用途。依普利酮属于普通类抗高血压药物。它单独使用或与其他药物一起用于治疗高血压。这种药也用于治疗心脏病发作后的充血性心力衰竭。
依普利酮是一种抗矿物皮质激素,或矿物皮质激素受体(MR)的拮抗剂。依普利酮在化学上也被称为9,11α-环氧-7α-甲氧基羰基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21,17碳内酯,“通过引入9α,11α-环氧桥和用碳甲氧基取代螺内酯的17α-乙酰基而从螺内酯衍生而来。该药物通过阻断醛固酮与盐皮质激素受体(MR)的结合来控制高血压在上皮组织中,如肾脏。阻断醛固酮的作用会减少血容量并降低血压。与螺内酯相比,依普利酮对MR的亲和力低10至20倍,在体内作为抗糖皮质激素的作用较弱,与螺内酯相比,它还更一致地观察到非基因组抗矿物糖皮质激素作用(参见膜盐皮质激素受体)。依普利酮与螺内酯的不同之处在于其广泛的代谢,半衰期短,代谢产物不活跃。依普利酮的药效似乎是螺内酯的50-75%因此,25mg/天螺内酯可相当于约50mg/天依普利酮。
2002年依普利酮被美国批准上市,目前没有在中国上市。在海外上市的依普利酮原研药的规格为50mg*30粒,在土耳其上市的价格为150元一盒,另外,依普利酮也有相关仿制药版本,来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。
更多药品相关信息请咨询药纷享客服,上市情况、有没有仿制药、价格多少