恩西地平（Enasidenib）中文说明书重点内容解读

【药品基本信息】
通用名称：恩西地平
英文名称：Enasidenib
商品名称：Idhifa

【适应症】
适用于治疗具有异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成年患者。使用前需经检测确认存在IDH2基因突变。

【用法用量】
恩西地平的推荐剂量为100mg，每天口服一次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗6个月，以便有时间做出临床反应。患者应整片吞下药片，请勿咀嚼、拆分或压碎恩西地平片剂。每天大约在同一时间口服。如果呕吐、错过或未在正常时间服用一定剂量的恩西地平，请在当天尽快服用，并在第二天恢复正常计划。

【药理作用】
恩西地平选择性抑制突变型IDH2酶，包括R140Q、R172S、R172K等常见突变变体。突变型IDH2酶可将α-酮戊二酸异常转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG），导致造血细胞分化阻滞。恩西地平通过降低2-HG水平，解除分化阻滞，使白血病母细胞重新走向成熟分化，最终转变为正常功能的血细胞。

【不良反应】
恩西地平治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.恶心、呕吐、腹泻：消化系统反应较为常见，多数为轻中度。

2.胆红素升高：肝功能指标异常，需定期监测。

3.食欲下降：可导致体重减轻，需关注营养状态。

4.分化综合征：表现为发热、呼吸困难、体重快速增加、肺浸润、胸腔或心包积液等。

5.白细胞计数升高：治疗早期可出现白细胞增多，需密切监测。

6.血钙降低、肌酐升高：电解质和肾功能指标需定期复查。

其中，分化综合征是需要特别关注的严重不良反应，通常在治疗早期发生。用药期间应定期监测血常规、肝功能、电解质和肾功能，如出现呼吸困难、发热、体重骤增、骨痛等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整、对症治疗或短期停药得到控制。

【药物相互作用】
恩西地平与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加恩西地平的血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低恩西地平的血药浓度。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）对恩西地平吸收影响较小，但仍建议避免长期合用。

4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎。

患者在服用恩西地平期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者应减量使用，重度肝功能损害患者需谨慎评估。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量，但应加强不良反应监测。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
恩西地平应储存在25°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应经基因检测确认IDH2突变状态，并评估基础肝肾功能和血象。

2.治疗期间定期监测血常规、肝功能、肾功能、电解质，前两个月监测频率应较高。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前应与医生沟通是否需要暂停用药。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药，漏服应在当天尽快补服。

恩西地平作为IDH2突变AML领域的首个靶向药物，以分化诱导机制为复发难治患者提供了区别于传统化疗的治疗新选择。患者在使用过程中应密切配合血液科医生的监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。随着检测技术的普及和医保覆盖的推进，更多符合条件的AML患者将有机会受益于这一精准治疗药物。

关键词标签：恩西地平 Enasidenib Idhifa IDH2突变 急性髓系白血病 AML 复发难治性 分化综合征 2-HG 靶向治疗 白细胞增多 肝功能监测 药物相互作用 漏服处理

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/209606s000lbl.pdf