阿柏西普（Zaltrap）的药代动力学特征

阿柏西普（Zaltrap）是一种癌症药物，用于治疗患有转移性结直肠癌(已扩散到身体其他部位的大肠癌)的成年人，对于这些人，基于另一种药物奥沙利铂的治疗不起作用或癌症恶化。该药物是与FOLFIRI一起使用，FOLFIRI是一种结合伊立替康、5-氟尿嘧啶和亚叶酸的治疗方法。临床已研究了阿柏西普（Zaltrap）的药代动力学特征。

使用特异性酶联免疫吸附试验(ELISA)测量游离和VEGF结合的阿柏西普的血浆浓度。在2毫克/千克至9毫克/千克的剂量范围内，游离阿柏西普浓度表现出线性药代动力学。游离阿柏西普的稳态浓度在第二次给药时达到。每两周给药4mg/kg后，游离阿柏西普的累积比率约为1.2。

淘汰：每两周静脉注射一次剂量为4mg/kg的药物后，游离阿柏西普的消除半衰期约为6天(范围为4-7天)。

特定人群：基于人群药代动力学分析，年龄、种族和性别对游离阿柏西普的暴露没有临床上的重要影响。体重≥100 kg的患者与体重50至100 kg的患者相比，全身暴露增加了29%。肝功能损害的患者，根据人群药代动力学分析，包括轻度(总胆红素> 1至1.5倍ULN和任何AST，n=63)和中度(总胆红素> 1.5至3倍ULN和任何AST，n=5)肝功能损害的患者，总胆红素、AST和丙氨酸氨基转移酶对游离阿柏西普受体的清除没有影响。没有关于严重肝功能损害(总胆红素> 3倍ULN和任何AST)患者的数据。肾功能损害患者，根据人群药代动力学分析，包括轻度(CLCR 50–80毫升/分钟，n=549)、中度(CLCR 30–50毫升/分钟，n=96)和重度肾功能损害患者(CLCR <30毫升/分钟，n=5)，肌酐清除率对游离阿柏西普清除率没有临床上的重要影响。

药物相互作用研究：根据交叉研究比较和群体药代动力学分析，未发现阿柏西普与伊立替康或氟尿嘧啶之间有临床意义的相互作用。

以上即是阿柏西普（Zaltrap）的药代动力学特征。据小编了解，该药物已通过美国食品和药物管理局(FDA)的批准，患者可以从海外药房购买，既有土耳其版，又有香港版，土耳其版本的阿柏西普(商品名Zaltrap)原研药规格100mg/4ml售价在1500人民币左右，香港原研版规格200mg/8ml售价则在12000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动)，患者可以自行选择药物。